Statiinid kolesterooli alandamiseks. Statiinide loetelu kolesterooli alandamiseks

Hüperkolesteroleemia muretseb paljusid inimesi. On teada, et see patoloogia on müokardiinfarkti, ateroskleroosi, perifeerse arteriidi ja stenokardia arengu võtmetegur. 60% juhtudest lõpevad need patoloogiad surmaga. Kaasaegses meditsiinis kasutatakse sageli ülitõhusaid statiine kolesterooli alandamiseks. Arstide ülevaated kinnitavad laboratoorsete vereanalüüsidega täheldatud muutuste positiivset dünaamikat.

Teave "halva" ja "hea" kolesterooli kohta

Kolesterool kuulub lihtsate rasvade (steroolide) hulka, seda sünteesib 2/3 maksas, ülejäänud kolmandik siseneb kehasse toiduga. Täpsustatud aine moodustab koos fosfolipiididega rakumembraane, on osa steroidhormoonidest (östrogeen, testosteroon, progesteroon), sapphapetest ja D-vitamiinist3. Kolesterool osaleb ka rasvlahustuvate vitamiinide (A, D, E, K, F) metabolismis. Steroolid on skeletilihaste energiamaterjal, need on vajalikud valkude sidumiseks ja transportimiseks.

Suurenenud kolesterooli kontsentratsioon veres provotseerib rasvade (aterosklerootiliste) naastude teket, mis ladestuvad veresoonte seintele. Aja jooksul rasvased naastud paksenevad, ahendavad arterite valendikku, ummistavad veresooni. Tromboosi tagajärjel arenevad insuldid ja südameinfarkt. Patoloogilise kolesterooli taseme vähendamiseks veres kasutatakse mitmesuguseid vahendeid: tablette, tilgutajaid, salve välispidiseks kasutamiseks jne. Praeguseks on teada tohutu hulk ravimeid, mis vähendavad üldkolesterooli kontsentratsiooni veres..

Miks ta tõuseb??

Loomakasvatussaadused sisaldavad märkimisväärses koguses kolesterooli, eriti palju seda rupsi, liha, koore, või, mereandide, munakollase koostises. Hoolimata sellest ei mõjuta kolesterool, mis siseneb kehasse koos toiduainetega, praktiliselt selle sisaldust veres. Selle elemendi kontsentratsiooni saab kehas kontrollida polüküllastumata rasvhapete rikaste toodete abil. Nende hulka kuuluvad: kalaõli, seapekk, tursamaksaõli, taimeõli (rapsiseemned, oliiv, maapähkel, soja, kanep jne). Allolev tabel näitab kõrge kolesteroolisisaldusega toite..

Lovastatiin

Struktuur

1 tabletis 20 mg või 40 mg lovastatiini.

Abiainetena laktoosmonohüdraat, tselluloos, tärklis, butüülhüdroksüanisool, askorbiinhape, magneesiumstearaat, sidrunhape.

Vabastusvorm

40 mg ja 20 mg tabletid.

farmakoloogiline toime

Hüpolipideemiline.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Maksa LP-retseptorid reguleerivad lipoproteiinide sisaldust veres. Lipoproteiinid erituvad ringlevas veres nende retseptoritega interaktsiooni toimel ja maksarakkudes sünteesitakse kolesterool. Lovastatiini toimemehhanismi seletatakse 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüüm A reduktaasi - ensüümi, milles osaleb kolesterooli süntees - allasurumisega. Maksa kolesterooli moodustumise vähenemine põhjustab hepatotsüütide pinnal esinevate LP-retseptorite arvu kompenseerivat suurenemist, mille tulemusel kiireneb madala tihedusega lipoproteiinide eemaldamine plasmast ja väheneb üldkolesterool, vahekolesterool ja väga madala tihedusega kolesterool.

Ravim vähendab triglütseriidide ja apolipoproteiini B sisaldust ning suurendab veidi kõrge tihedusega lipoproteiinide taset. Terapeutiline toime avaldub 14 päeva pärast ja maksimaalne - 6 nädala möödumisel ravi algusest - püsib 1,5 kuud pärast ravimi ärajätmist. Pikaajalisel kasutamisel efektiivsus ei vähene. Monascus ruber ja Aspergillus terreus biokultuuridest saadud lovaststatiin.

Farmakokineetika

Imendunud seedetraktis aeglaselt. Imendumine väheneb tühja kõhuga. Biosaadavus on madal - 30% annusest. 2–4 tunni pärast saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon veres, mis väheneb ja 24 tunni pärast on 10% maksimaalsest. 95% seotud verevalkudega. Lovastatiini kliirens ühekordse annusega saavutatakse 2–3 päeva. Lovastatiin on eelravim ja pärast esimest läbimist maksa saab aktiivse ravimvormi. Metabolism toimub isoensüümide osalusel. Poolväärtusaeg 3 tundi. Toimeaine ja selle metaboliidid erituvad soolestiku ja neerude kaudu..

Näidustused

  • hüperlipoproteineemia (IIa ja IIb tüüp);
  • sekundaarne hüperlipoproteineemia suhkruhaiguse ja nefrootilise sündroomi vastu;
  • pärgarterite ateroskleroosi ravi.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud:

  • müopaatia
  • Rasedus
  • alla 18-aastased;
  • aktiivselt jätkuv maksahaigus ja kolestaas;
  • ülitundlikkus.

Ravimi võtmist ei saa kombineerida alkoholi tarvitamisega. Ravimit kirjutatakse patsientidele pärast koronaararterite šunteerimist ettevaatusega..

Kõrvalmõjud

  • kõrvetised, iiveldus, kõhupuhitus, kõhukinnisus või kõhulahtisus; väga harva - maitse perverssus, hepatiit, sapiteede kolestaas, kolestaatiline ikterus;
  • peavalu, pearinglus; unehäired, unetus, üldine nõrkus, ärevus, paresteesia;
  • müalgia ja lihaskrambid, müosiit, tsüklosporiini, nikotiinhapet või gemfibrosiili kasutavatel patsientidel on rabdomüolüüsi oht;
  • hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia;
  • nägemisnärvi atroofia, katarakt;
  • maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, kreatiinfosfokinaasi aktiivsus; väga harva aluseline fosfataas ja bilirubiin.
  • lööve, sügelus, Quincke ödeem, urtikaaria, artralgia;
  • potentsi ja alopeetsia väga harv langus.

Lovastatiin, kasutusjuhendid (meetod ja annus)

Tablette kasutatakse suu kaudu üks kord päevas õhtusöögi ajal. Hüperlipideemia korral - 10 kuni 80 mg üks kord, sõltuvalt hüperlipideemia raskusastmest. Ravi algab väikese annusega, seejärel suurendage seda järk-järgult. Maksimaalset ööpäevast annust 80 mg võib võtta ühe või kahe annusena (hommikul ja õhtul). Annus valitakse intervalliga 4 nädalat.

Koronaarateroskleroosiga annus 20 kuni 40 mg. Ebaefektiivsuse korral suurendage seda 60–80 mg-ni. Fibraatide või nikotiinhappe samaaegsel manustamisel ei tohiks Lovastatin'i annus olla suurem kui 20 mg päevas..

Üleannustamine

Juhuslikult suurte annuste võtmisel spetsiifilisi sümptomeid ei täheldata.
Ravi koosneb ravimite ärajätmisest, maoloputusest, sorbentide tarbimisest, elutähtsate funktsioonide, maksafunktsiooni ja kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse jälgimisest. Vastumürki pole olemas.

Koostoime

Vastuvõtt nikotiinhappe, erütromütsiini, klaritromütsiini, tsüklosporiiniga, seenevastaste ravimitega (ketokonasool, itrakonasool), ritonaviiriga, nefazodoniga suurendab ravimi kontsentratsiooni, riski müopaatia tekkeks ja lihaskoe hävitamiseks.

Suure koguse greibimahla, Gemfibrosiili, Fenofibrati samaaegne tarbimine on seotud ka müopaatiate tekke riskiga.

Varfariini samaaegne manustamine suurendab verejooksu riski.

Kolestüramiin vähendab ravimi biosaadavust, nii et nende ravimite võtmise vaheline aeg peaks olema 2–4 ​​tundi.

Uue põlvkonna statiinid

Uusim ravimiklass - statiinid - on spetsiaalselt leiutatud kolesterooli sünteesi pärssimiseks..

Statiinid alandavad kolesterooli, takistades kehal toota mevalonaati, mis on kolesterooli eelkäija.

Statiinide esivanem on ravim lovastatiin. Pravastatiin, simvastaiin ja fluvastatiin ilmusid veidi hiljem. Atorvastatiin ja rosuvastatiin on uue põlvkonna ravimid.

Uue põlvkonna statiinide (atorvastatiin, rosuvastatiin) eripära on see, et need suudavad vähendada kolesterooli patsientidel, kellel on resistentsus teiste lipiidide taset alandavate ravimite suhtes. Nendel ravimitel on teiste statiinidega võrreldes rohkem väljendunud lipiidide sisaldust vähendav toime. Lisaks on atorvastatiini ja rosuvastatiini efektiivsus seotud asjaoluga, et need vähendavad oluliselt TG taset ja suurendavad HDL-i taset paremini..

Statiinid (lovastatiin, pravastatiin, simvastatiin, fluvastatiin, atorvastatiin, rosuvastatiin).

Meditsiini praeguses arenguetapis on pärgarteritõve ravis kasutatavate lipiidide taset vähendavate ravimite põhiklass statiinid, millel on märkimisväärne tõendusmaterjal.

Statiinid on ensüümi hüdroksümetüülglutarüül-koensüüm-A-reduktaasi (HMG-CoA) struktuuri inhibiitorid - peamine ensüüm, mis reguleerib hepatotsüütides kolesterooli biosünteesi. Intratsellulaarse kolesterooli sisalduse vähenemise tagajärjel suurendab hepatotsüüt selle pinnal LDL-i membraaniretseptorite arvu. Retseptorid seovad ja eemaldavad vereringest aterogeensed LDL-i osakesed ja vähendavad sellega kolesterooli kontsentratsiooni veres.

Statiinidel on vaskulaarne ja pleiotroopne toime. Veresoonte seina tasemel suurendavad nad kolesterooli ja LDL moodustumise vähendamise kaudu HDL / LDL suhet, vähendavad kolesterooli kuulumist vaskulaarsesse alamtima, aitavad stabiliseerida olemasolevaid aterosklerootilisi naastuid, vähendades lipiidide tuuma, ning vähendavad seetõttu naastude rebenemise ja tromboosi riski.

Paljud neist omadustest on ühised kõigile statiinidele, kuigi nii pleiotroopsete toimete arvu kui ka nende raskusastme osas on individuaalseid erinevusi. Mõned omadused tulenevad statiinide nii hüpolipideemilistest kui ka pleiotroopsetest toimemehhanismidest..

Statiine eristatakse nende valmistamismeetodi järgi: näiteks simvastatiin, lovastatiin ja pravastatiin on looduslikult sünteesitud ühendid, mis on saadud mõne seeneliigi elutoodetest, fluvastatiin, atorvastatiin ja rosuvastatiin on sünteesitud preparaadid..

Statiine registreeritakse Venemaal: simvastatiin, lovastatiin, pravastatiin, fluvastatiin, atorvastatiin ja rosuvastatiin. Statiinid alandavad kõige tõhusamalt LDL taset ja toime sõltub annusest. Statiiniannuse iga kahekordistamine põhjustab LDL-taseme langust veel 6% (nn kuue protsendi reegel). Statiinid alandavad triglütseriide 10–15% ja suurendavad HDL-i 8–10%.

Statiinide uus põlvkond

Statiinide üldtunnustatud klassifikatsiooni ei ole, tavaliselt loetletakse statiinid kronoloogilises järjekorras vastavalt nende väljanägemisele. Statiine saab klassifitseerida hüdrofiilsuse, metabolismi järgi tsütokroom P450 süsteemi järgi, lipiidide taset alandava toime tugevuse järgi.

2013. aasta alguses on 8 tüüpi statiine (loetletud avamise järjekorras):

  • Simvastatiin
  • Lovastatiin
  • Pravastatiin
  • Fluvastatiin
  • Atorvastatiin
  • Tserivastatiin
  • Rosuvastatiin
  • Pitavastatiin

Kolme esimest peetakse esimeseks põlvkonnaks, fluvastatiini - teist, atorvat - ja tseristatiini - kolmandaks, ülejäänud neljandaks. See jaotus peegeldab ennekõike avastuse kronoloogiat.

Statiinide tüübid ja mõned nende kaubanimed
Rahvusvaheline nimi (INN)Ärinimi
SimvastatiinZokor, simvakard, Zovatin, Zosta,
Simvageksal. Simgal, Simvakor-Darnitsa,
Vastatin
LovastatiinLovacor, Lovastatin-KMP, Lovasterol,
Mevacor
PravastatiinLipostat
FluvastatiinLexol
AtorvastatiinLipicore, Liprimar. Storvas. Torvadak, Atokor.
Atoris, Tulip
RosuvastatiinCrestor. Mertenil

Lovastatiin - algannus 20 mg 1 kord päevas. kohe pärast õhtusööki; enamikul juhtudel on võimalik LDL-kolesterooli sihttase saavutada 40 mg / päevas manustamisega. Praegu lovastatiini tänapäevaste statiinide ilmumise tõttu praktiliselt ei kasutata.

Simvastatiin on kaks korda võimsam kui lovastatiin, s.t. tarbimine 10 mg / päevas. simvastatiin vähendab LDL-kolesterooli taset sama palju kui 20 mg päevas. lovastatiin. Algannus on 10–20 mg 1 kord päevas; sihtsisaldus saavutatakse tavaliselt 40 mg juures; maksimaalne annus - 80 mg.

Pravastatiin on ette nähtud annuses 20–40 mg / päevas. 80 mg annust ei ole uuritud ja tavaliselt seda ei kasutata..

Fluvastatiini manustatakse annuses 20–40 mg päevas, kuid sagedamini vabaneb ravim 80 mg 1 kord päevas. Võttes arvesse farmakokineetika iseärasusi (maksas toimimise ja metabolismi kõrge selektiivsus tsütokroom P-450 2C9 isovormi kaudu), määratakse fluvastatiin tsütostaatilisi ravimeid saavatele patsientidele pärast organite siirdamist.

Atorvastatiin on kolmanda põlvkonna sünteetiline statiin (3. põlvkonna statiinid). Sama efektiivse toimega on see kaks korda tõhusam kui fluvastatiin. Teraapia algab annusega 10-20 mg päevas; kui efekti pole, võib sihttaseme saavutamiseks annust suurendada 40 mg-ni. Ägeda koronaarsündroomi või väga kõrge riskiga patsientide jaoks on soovitatav atorvastatiini annus 80 mg päevas.

Rosuvastatiin on ette nähtud annuses 5-10 mg päevas; Maksimaalne annus, mida kasutatakse peamiselt raske perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel, on 40 mg / päevas.

Uue põlvkonna statiinide (atorvastatiin, rosuvastatiin) eripära on see, et need suudavad vähendada kolesterooli patsientidel, kellel on resistentsus teiste lipiidide taset alandavate ravimite suhtes. Nendel ravimitel on teiste statiinidega võrreldes rohkem väljendunud lipiidide sisaldust vähendav toime..

Lisaks on atorvastatiini ja rosuvastatiini efektiivsus seotud asjaoluga, et need vähendavad oluliselt TG taset ja suurendavad HDL-i taset paremini..

Hoolimata ulatuslikest tõendusmaterjalidest uuringute kohta, mis kinnitavad statiinide toimet südame-veresoonkonna haiguste esmasel ja sekundaarsel ennetamisel, ei kasutata seda ravimirühma kliinilises praktikas laialdaselt. Statiini pideva ja kontrollitud kasutamise reeglid tunduvad lihtsad ja ilmsed, kuid just nende mittejärgimine lükkab ümber kõik jõupingutused ning ateroskleroosi ja selle tüsistuste tõhusa kontrolli võimaluse..

Väga sageli on arstidel raskusi statiinide rühma kuuluva ravimi valimisega. Kuid mitmed uuringud võimaldavad meil tuvastada mitmeid ravimeid, mida on meie praktikas kõige sobivam kasutada.

Nagu teate, peaks arst ravimi valimisel arvestama selliste näitajatega nagu pikaajalise ravi kõrge efektiivsus, ohutus ja kulutõhusus.

Üks neist nõuetele vastavatest ravimitest on rosuvastatiin..

Rosuvastatiin on sünteetiline III põlvkonna statiin. Rosuvastatiini molekul on hüdrofiilsed kui teised statiini molekulid, on hepatotsüütide membraanide suhtes väga selektiivne ja sellel on palju suurem väljendusvõime LDL-kolesterooli sünteesi pärssimisel kui teistel statiinidel. Rosuvastatiini väljendunud kolesterooli alandav toime on seotud ka pika poolväärtusajaga (19 tundi), mis võimaldab pikaajaliselt blokeerida kolesterooli biosünteesi võtmeensüümi aktiivsust.

Rosuvastatiin on üks väheseid statiine, mille mõjul aktiveeritakse HDL-i peamise valgu, apolipoproteiini (APO) AI, süntees: see suureneb erinevatel annustel 5–15%. Ravimit kasutatakse annustes 5-40 mg. Algannus on 5-10 mg. Rosuvastatiini terapeutiline toime ilmneb ühe nädala jooksul. pärast ravi algust, 2 nädala pärast. ravi ulatub 90% -ni. Ravimi maksimaalne toime registreeritakse tavaliselt 4. nädalaks. ja seda toetab pidev kasutamine. Mitmed võrdlevad uuringud on tõestanud rosuvastatiini suurt lipiidide taset alandavat toimet.

Statiinide võtmise kõrvaltoimed

Näiteks võtsin juhised ravimile "Crestor", mis viitab statiinide uuele põlvkonnale. Siin on selle kasutamise tagajärjed kõige tavalisemad:

  • lihasvalu
  • peavalu, pearinglus;
  • iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu;
  • II tüüpi diabeet;
  • asteeniline sündroom.

Järeldused statiinide kohta

Maksimaalse efekti saavutamiseks peaks statiinravi olema pikk, mõnikord terve elu. Statiinide ebamõistlikult haruldase kasutamise üks põhjusi on nende kõrge hind, eriti pikaajalise kasutamise korral.
Tänapäeval on palju statiine, sealhulgas originaalravimeid ja nende geneerikaid (analooge).

Venemaal on registreeritud üle 30 geneetilise statiini, kuid hoolimata nende laialdasest levimusest on meditsiinikeskkonnas endiselt tugev stereotüüp, et originaalravimid on geneeriliste ravimite omast ohutumad, tõhusamad ja usaldusväärsemad. Geneerilisi statiine kasutatakse samades annustes kui algseid statiine..

Reeglina ei ole need lipiidide sisaldust vähendavas tegevuses sugugi kehvemad kui originaalravimid, kuid on odavamad, majanduslikult atraktiivsemad, mis aitab lahendada nende kättesaadavuse probleemi laiemale patsientide ringile.

Perearstid, terapeudid ja kardioloogid võivad enesekindlalt soovitada düslipoproteineemia (DLP), ateroskleroosi, statiinide geneeriliste versioonide kasutamist südame-veresoonkonna haiguste esmaseks ja sekundaarseks ennetamiseks, samuti raskete isheemiliste tagajärgede (surm, insult, südameatakk) ennetamiseks..

LOVASTATIIN

  • Farmakokineetika
  • Näidustused
  • Kasutusviis
  • Kõrvalmõjud
  • Vastunäidustused
  • Rasedus
  • Koostoimed teiste ravimitega
  • Üleannustamine
  • Ladustamistingimused
  • Vabastusvorm
  • Struktuur
  • Lisaks

Lovastatiin on lipiide alandav ravim, ravim, mis häirib maksas kolesterooli sünteesi esimest etappi - mevaloonhappe moodustumist. Organismis hüdrolüüsitakse lovastatiin aktiivseks vormiks - β-hüdroksühappeks, mis pärsib 3-hüdroksü - 3 - metüülglutarüül - CoA - reduktaasi ja häirib HMG - CoA muundamist mevaloonhappeks, mille tulemuseks on kolesterooli sünteesi vähenemine ja selle katabolism paraneb. Vähendab väga madala tihedusega lipoproteiinide, madala tihedusega lipoproteiinide ja triglütseriidide taset veres, suurendab mõõdukalt kõrge tihedusega lipoproteiinide sisaldust.
Kuna HMG-CoA muundamine mevaloonhappeks on kolesterooli sünteesi varajane staadium, ei põhjusta lovastatiinravi toksiliste steroolide kuhjumist.
Kui ravimit võetakse üks kord päevas, on toime kestus 24 tundi. Pärast tühistamist ravimi võtmise ajal püsib toime 4–6 nädalat.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 2... 4 tunni pärast.Tühja kõhuga ravimi võtmisel väheneb imendumisaste 30%, võrreldes toiduga. Seondumine plasmavalkudega on 95%. Lovastatiin läbib hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri. See metaboliseeritakse maksas, moodustades mitmeid metaboliite, sealhulgas farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti - β-hüdroksühapet. See eemaldatakse sapiga - 83% ja uriiniga - 10%.
Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 10–30 ml / min) patsientide uuringus oli inhibiitorite koguarvu plasmakontsentratsioon pärast lovastatiini ühekordse annuse manustamist umbes kaks korda suurem kui tervetel vabatahtlikel..
Eakatel (70–78-aastased) on lovastatiini kontsentratsioon vereplasmas kõrgem (Cmax umbes 45%) kui noore (18–30-aastased) täiskasvanud patsientidel..

Näidustused

Lovastatiini kasutamine peaks olema lahutamatu osa düslipideemiaga patsientide ravis, kus on oht aterosklerootiliste veresoonte haiguste tekkeks.
Lovastatiini tuleks kompleksravis kasutada koos küllastunud rasvade ja kolesterooli sisaldusega piiratud dieediga, et vähendada kolesterooli ja LDL-kolesterooli üldist taset normaalseks koos dieediteraapia ja muude ravimitest erineva raviga..
Südame isheemiatõve esmane ennetamine
Lovastatiin on näidustatud patsientidele, kellel puuduvad kardiovaskulaarsüsteemi haiguste kliinilised tunnused. Üldkolesterooli, LDL-kolesterooli tase on mõõdukalt kõrgenenud ja HDL-i tase alanenud, et vähendada: müokardiinfarkti; ebastabiilne stenokardia; pärgarteri revaskularisatsiooni protseduurid.
Südamereuma. Lovastatiin on ette nähtud südame isheemiatõvega patsientide pärgarterite ateroskleroosi progresseerumise aeglustamiseks kompleksravis, et vähendada üldkolesterooli ja LDL-kolesterooli normi.
Hüperkolesteroleemia. Lovastatiin on ette nähtud toidulisandina, et vähendada kõrgendatud üldkolesterooli ja LDL-kolesterooli taset primaarse hüperkolesteroleemiaga patsientidel (IIa ja IIb tüüp), kuna mittemedikatiivsed ravimeetodid, sealhulgas dieediteraapia, on ebatõhusad.

Kasutusviis

Enne Lovastatiini kasutamist tuleb patsiendile määrata tavaline kolesteroolisisalduse vähendamise dieet, mida tuleb järgida ravimiga ravi ajal.
Annused tuleb valida vastavalt ravi peamistele eesmärkidele ja patsiendi ravivastusele.
Algne tavaline annus on 20 mg üks kord päevas. Ravimit võetakse õhtusöögi ajal. Vajadusel, mitte vähem kui 4 nädalat hiljem, kohandatakse annust. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg 1 või 2 annusena (hommiku- ja õhtusöögi ajal).
Patsiendid, kes vajavad LDL-kolesterooli taseme langust vähemalt 20%, peaksid alustama annusega 20 mg päevas..
Perioodiliselt on vaja jälgida kolesterooli taset veres. Kui üldkolesterooli kontsentratsioon langeb 140 mg / 100 ml-ni (3,6 mmol / L) või madala tihedusega lipoproteiinide kontsentratsioonini 75 mg / 100 ml (1,94 mmol / L), tuleb lovastatiini annust vähendada..
Immuunsupressiivset ravi saavate ja raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) patsientide maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.
Patsiente, kellel on anamneesis maksahaigus ja / või kes tarbivad märkimisväärses koguses alkoholi, tuleb lovastatiinravi ajal hoolikalt jälgida.
Kui tuvastatakse olulised patoloogilised muutused (maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine rohkem kui 3 korda võrreldes normi ülemise piirmääraga), tuleb annust vähendada või ravi katkestada.
Patsientidel, kes võtavad danasooli, diltiaseemi või verapamiili samaaegselt lovastatiiniga, ei tohiks ravimi annus ületada 20 mg päevas.
Patsientidel, kes võtavad amiodarooni samaaegselt lovastatiiniga, ei tohi annus ületada 40 mg / päevas.
Ravimi kasutamisel eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Kui praegune annus jääb puudu, tuleb ravim võtta nii kiiresti kui võimalik. Kui on aeg järgmise annuse saamiseks, ärge annust kahekordistage.

Kõrvalmõjud

Unehäired, sealhulgas unetus, luupainajad, mälukaotus, seksuaalsed talitlushäired, depressioon, väga harva esinevad interstitsiaalsed kopsuhaigused, eriti pikaajalise ravi korral, peavalu, pearinglus, perifeerne neuropaatia, üldine nõrkus, krambid, müopaatia, artralgia, kõrvetised, düspepsia, iiveldus, kõhukinnisus, kolestaatiline ikterus, hepatiit, pankreatiit, läätse hägustumine, katarakt, nägemisnärvi atroofia, nägemise hägustumine, hemolüütiline aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, maksa transaminaaside ja kreatiinfosfokinaasi sisalduse tõus veres, asteenia, valu, müalgia, allergilised reaktsioonid, suhkurtõbi: arengu sagedus sõltub riskifaktorite olemasolust või puudumisest (tühja kõhuga glükoos ≥ 5,6, kehamassiindeks> 30 kg / m2, suurenenud triglütseriidid, anamneesis hüpertensioon).
Nende kõrvaltoimete ilmnemisel ja ka juhistes täpsustamata reaktsioonide ilmnemisel on vaja arstiga nõu pidada.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, äge maksahaigus, tundmatu päritoluga maksa transaminaaside aktiivsuse pidev suurenemine, kolestaas, rasedus, imetamine, vanus kuni 18 aastat.
Lovastatiini koosmanustamine koos: itrakonasooli, ketokonasooli, posakonasooli, erütromütsiini, klaritromütsiini, telitromütsiini, HIV proteaasi inhibiitoritega, bocepreviri, telapreviiri, nefasodooniga on vastunäidustatud.

Rasedus

Ohutus rasedatel ei ole tõestatud.
Ravim Lovastatin on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.
Ravimit ei tohiks kasutada rasedad ega rasedust planeerivad rasedad naised. Raseduse korral tuleb lovastatiin kohe katkestada.
Lovastatiini võib määrata fertiilses eas naistele, kui raseduse tõenäosus on usaldusväärselt välistatud ja patsienti teavitatakse võimalikust ohust..
Lovastatiini jaotamise kohta rinnapiimaga andmed puuduvad. Arvestades imikutele tekkida võivaid kõrvaltoimeid, peaksid seda ravimit saavad naised imetamise lõpetama..

Koostoimed teiste ravimitega

Niipea kui protrombiini ajanäitaja on saavutanud stabiilse taseme, tuleks seda täiendavalt jälgida selliste intervallidega, mida soovitatakse antikoagulantravi saavatele patsientidele. Lovastatiini annuse muutmisel tuleb vastavalt ülaltoodud skeemile jälgida ka protrombiini aega. Lovastatiinravi ei põhjusta antikoagulante mittekasutavate patsientide protrombiini aja ja veritsusriski muutusi.
Kolhitsiin: kolhitsiini ja lovastatiini kombineeritud kasutamisel on teatatud müopaatiatest, sealhulgas rabdomüolüüsist..
Ranolasiin: ranolasiini ja lovastatiiniga samaaegsel kasutamisel võib suureneda müopaatia, sealhulgas rabdomüolüüsi risk..
Propranolool: tervetel vabatahtlikel ei olnud lovastatiini ja propranolooli ühekordsete annuste manustamisel kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi ega farmakodünaamilisi koostoimeid..
Digoksiin: hüperkolesteroleemiaga patsientidel, kes võtsid samal ajal lovastatiini ja digoksiini, digoksiini kontsentratsioon plasmas ei muutunud.
Suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: hüperkolesteroleemilise insuliinisõltumatu diabeediga patsientide farmakokineetilistes uuringutes ei mõjutanud lovastatiin glipisiidi ega kloorpropamiidi.
Endokriinne funktsioon: patsiendid, kellel on endokriinsüsteemi talitlushäire või kes võtavad ravimeid, mis mõjutavad endogeensete steroidhormoonide aktiivsust, kui neid võetakse koos lovastatiiniga, vajavad meditsiinilist jälgimist.

Üleannustamine

Lovastatiini üleannustamise sümptomid: üleannustamisega kaasneb kõrvaltoimete suurenemine..
Ravi: maksafunktsiooni kontroll, sümptomaatiline ravi.

Ladustamistingimused

Ravimit Lovastatin tuleb hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C..
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Vabastusvorm

Lovastatiin - tabletid 20 mg ja 40 mg.
Pakend: 10 tabletti blistrites.
Kaks või kolm blistrit pakis.

Struktuur

1 tablett Lovastatiini sisaldab: lovastatiini - 20 mg või 40 mg.
Abiained: maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, aerosil, magneesiumstearaat, butüülhüdroksüanisool, laktoosmonohüdraat.

Kolesterooli statiinid

Üks kõige sagedamini kasutatavaid ravimeid halva kolesterooli alandamiseks on kolesterooli sünteesi inhibiitorid, tuntud ka kui statiinid. Need on kõige olulisem ravimite klass tänu oma tõestatud efektiivsusele kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse vähendamisel..

Düslipideemia - kõrvalekalle lipiidide (kolesterooli ja triglütseriidide) normaalsest tasemest veres.

Kolesterool mängib võtmerolli rakumembraanides, sapphapete sünteesis ja ka teatud hormoonide eelkäijana. Triglütseriidid talletavad keha peamise energiaallika - rasvhapped.

Lipiidid on veres lipoproteiinide komplekside kujul, mis koosnevad triglütseriididest ja kolesteroolist, aga ka spetsiaalsetest valkudest.

Vereanalüüsidega saab mõõta erinevate lipoproteiinide taset. Selline lipiidiprofiili analüüs hõlmab tavaliselt üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide (LDL), kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) ja triglütseriidide mõõtmist.

Kolesterool on vajalik keha normaalseks toimimiseks, kuid liiga palju "halba" kolesterooli - LDL-kolesterooli - on tervisele kahjulik.

See võib koguneda arteritesse ja moodustada naastusid, põhjustades verevoolu osalise või täieliku blokeerimise südame, aju, vaagna, jalgade, käte või neerude suurte või keskmiste arterite kaudu.

Oht on see, et naastud võivad äkki lõhkeda, põhjustades verehüübe, müokardi infarkti või insuldi.

Kuid mitte kõik kolesterool pole kahjulik. Näiteks HDL-kolesterool hoiab ära naastude moodustumise arterites, kandes “halva” kolesterooli verest maksa. Seal see eritub.

Arvukad uuringud on näidanud selget seost plasma lipiidide sisalduse suurenemise ja südame-veresoonkonna haiguste riski vahel. Südame- ja veresoonkonnahaiguste suurenenud surmaoht on kõige tihedamalt seotud LDL-kolesterooli suurenenud koguse ja HDL-kolesterooli vähenemisega..

Uuringud näitavad, et statiinide võtmisel on madala tihedusega lipoproteiinide kolesterooli taseme langus 30 kuni 63%, sõltuvalt konkreetsest ravimist ja annusest.

Statiinid vähendavad südameinfarkti, insuldi ja isegi südamehaigustest põhjustatud surma riski umbes 25–35%. Ja korduvate löökide või südameatakkide tõenäosus on umbes 40%.

Need ravimid blokeerivad maksas kolesterooli sünteesi peamist ensüümi - HMG-CoA reduktaasi - ja vähendavad seega kehas toodetava “halva” kolesterooli hulka. Need vähendavad naastude moodustumise riski ja aitavad ka kehal eemaldada kolesterooli, mis on juba hakanud arteritesse kogunema..

Venemaal on registreeritud järgmised statiinirühma kuuluvad ravimid: lovastatiin, simvastatiin, pravastatiin, fluvastatiin, atorvastatiin ja rosuvastatiin.

Lovastatiin

Esimene USA-s heaks kiidetud statiin. See on isoleeritud liigi Aspergillus terreus seentest. Praegu kasutatakse seda statiini muude tõhusamate ravimite tuleku tõttu harva..

Simvastatiin

Peaaegu 2 korda tõhusam kui lovastatiin ja seda kasutavad arstid laialdaselt.

Pravastatiin

See toimib niipea, kui see siseneb vereringesse. Pravastatiini teisendamise ja organismist eemaldamise viis ei lähe maksas läbi spetsiaalse tsütokroom P450 süsteemi, seega on pravastatiinil teiste ravimite kasutamisel minimaalne kõrvaltoimete oht..

Fluvastatiin

Esimene sünteetiline statiin, see ei läbida maksas ka P450 tsütokroomisüsteemi, seetõttu jääb see suhteliselt nõrgale efektiivsusele vaatamata madalaima komplikatsioonimääraga statiiniks..

Atorvastatiin

Sünteetiline statiin, mis annustes 40-80 mg päevas vähendab "halva" kolesterooli 40-50%.

Rosuvastatiin

Nagu atorvastatiin, on see ka viimase põlvkonna sünteetiline statiin. Sellel on teiste statiinidega võrreldes kõrgema tihedusega lipoproteiinide kolesterooli sisalduse suurendamine..

Pitavastatiin

Pole veel Venemaal registreeritud. Selle omadus on kombinatsioon kõrge kolesteroolitaset alandavast efektiivsusest ja minimaalsest koostoimes teiste ravimitega.

Seega on rosuvastatiin pisut tõhusam kui atorvastatiin ja mõlemad need ravimid on märkimisväärselt efektiivsemad kui simvastatiin, lovastatiin, pravastatiin ja fluvastatiin.

Samal ajal on fluvastatiin, pitavastatiin ja pravastatiin vähem tundlikud ravimite koostoimele ja põhjustavad kõrvaltoimeid vähemal määral kui teised statiinid.

Arst võib soovitada statiinide kasutamist, kui inimesel on juba südame-veresoonkonna haigus (CVD) või kui nende arengu oht järgmise 10 aasta jooksul on suur..

Narkootikumid ei suuda neid seisundeid ravida, kuid need aitavad vältida nende halvenemist või komplikatsioonide teket. Vähendage südamehaiguste tõenäosust inimestel, kellel on risk nende arenguks.

Statiine saab kasutada ka perekondliku hüperkolesteroleemiaga inimeste raviks. See on geneetilisest veast põhjustatud pärilik haigus, mis põhjustab kolesterooli taseme tõusu isegi tervisliku eluviisiga inimestel..

Arstid määravad statiinid rohkem kui 30 aastat ja ma pean ütlema, et need ravimid on üldiselt ohutud ja tõhusad ning neil on madal oht tõsiste kõrvaltoimete tekkeks..

Statiinidega seotud lihasvalu ja lihasnõrkus on suhteliselt haruldased ning raskekujulised lihaste kahjustused ja hävimine (rabdomüolüüs) - vähem kui 0,1% juhtudest.

Kui teil on nende ravimite võtmise ajal valu liigestes või lihastes või nõrkus, peate viivitamatult arstiga nõu pidama.

Rasedad ja imetavad naised, samuti aktiivse või kroonilise maksahaigusega inimesed ei tohiks statiine kasutada.

Kõrge kolesteroolitaseme ravimine on pikk protsess, mis võtab sageli 6–12 kuud, enne kui elustiili muutuste mõju märgatavaks muutub.

Ravi katkestamine põhjustab taas lipiidide sisalduse suurenemist, mis suurendab südameataki, insuldi ja surma riski.

Statiinide võtmise ajal tervisliku eluviisi säilitamine võib suurendada ravimi efektiivsust, nii et proovige:

• järgige tasakaalustatud ja tervislikku südame dieeti;

Statiinide kasutusjuhendid hinnaanaloogide kohta

Naturaalsed lipiidide taset alandavad ravimid

Paljud toiduained suudavad vere kolesteroolisisaldust reguleerida, kuna need sisaldavad spetsiaalseid lipiididevastaseid aineid:

    taimsed steroolid (fütosteroolid) - astelpaju ja riisiõli, nisuidud, päevalille- ja musta seesamiseemned, mooniseemned, oad ja avokaado;

polüfenoolide antioksüdandid - aroonia, kuslapuu, koerroos, granaatõun, kuivatatud puuviljad, hurma, mustad sõstrad, tomatid ja punane sibul;

  • küllastumata rasvhapped Omega-3, -6, -9 - linaseemne- ja kaamelinaõli, tursamaks, lõhe rasvaosa, heeringas ja sardiinid, lina- ja chiaseemned;
  • nikotiinhape (niatsiin, PP-vitamiin, B3) - veiselihamaks ja -liha, oder ja tatar, oad, herned, kikerherned, munapuu, kõik pähklid ja seened;
  • Resveratrooli antioksüdant (polüfenoolide rühmad) - Jaapani mägismaa, punane vein ja tumedad viinamarjad, pohlad, kakao, maapähklid, mustikad ja mooruspuumarjad;
  • taimne kiudaine (dieetkiud) - nisu, rukis ja kaerakliid, läätsed, rohelised herned, kapsas, porgand, peet ja rohelised.
  • Uusima põlvkonna parimate ravimite nimed

    Uue põlvkonna kõige vähem kõrvaltoimetega statiinide rühma kuuluvad ravimid, mis põhinevad toimeainel rosuvastatiinil. Vaatleme üksikasjalikumalt nende omadusi ja ravimite koostise eripära.

    "Rosuvastatin"

    Statiinide rühma kodune ravim. Seda toodavad ettevõtted Severnaya Zvezda ja Canonfarm. Selle aluseks on toimeaine rosuvastatiin. Ravim on valmistatud eranditult tablettidena, annustamisvõimalused: 10, 20 ja 40 mg. Ravimi võtmine algab alati minimaalse annusega, et vältida kõrvaltoimeid. Veidi kõrgenenud kolesteroolitasemega määrab arst ravimit annuses 5 mg. Selleks peate tableti jagama pooleks. Muudel juhtudel pole Rosuvastatiini peenestamine ja närimine soovitatav..

    Tablett on kaetud spetsiaalse koorega, see võimaldab ainet vabastada vastavates seedimise osades, kus see on maksimaalselt säilinud ja täielikult imendunud. Söögikordade vahel kasutatakse ravimit. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse 3-5 tundi pärast kasutamist. Teise nädala lõpuks on kolesterool märkimisväärselt vähenenud.

    Hind Venemaa apteekides - alates 306 rubla.

    Akorta

    Veel üks kodumaine rosuvastatiin Pharmstandard. Saadaval annustes: 5, 10, 20 ja 30 mg. Selle ettevõtte peamine pluss on tablettide tootmine annuses 5 mg. Ateroskleroosi algfaasis olevad patsiendid ei pea tableti jagama ja kilemembraani terviklikkust häirima. See aitab kaasa ravimi paremale imendumisele..

    Ravimi hind on võrreldes "Rosuvastatiiniga" pisut kõrgem - alates 440 rubla. Annustamine ja manustamine on sarnased..

    Eripäraks on selle mõju mongoloidide rassi isikutele. Nende veres on sama annusega võetud ravimi kontsentratsioon suhteliselt kõrgem kui Kaukaasia rassil. Seda asjaolu tuleks ravimi annustamisel arvestada..

    "Crestor"

    Ravimit "Crestor" toodetakse kolmes riigis: Venemaal, Inglismaal ja Saksamaal. See on rosuvastatiini preparaatide analoog. Märkiti kliiniliste uuringute kõrgeimat efektiivsust ja head taluvust. Ravimi "Crestor" toimeaine on väga puhastatud, läbib mitu töötlemisetappi.

    Lai annuste valik aitab patsiendil valida õige ja ei riku pilli terviklikkust. Annustamisvõimalused: 5, 10, 20, 40 mg. 40 mg annuses kirjutatakse ravim välja äärmiselt harva, kuna selle kõrge efektiivsuse tõttu on oht hüpokolesteroleemia tekkeks.

    Vastunäidustused ja kasutusviis on sarnased. Hind on umbes 1300 rubla.

    Tevastor

    Selle ravimi võtmisel pööratakse erilist tähelepanu selle kombinatsioonile teiste ravimitega. Samaaegne kasutamine koos suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega ilma arsti eelneva loata on keelatud

    "Tevastor" mõjutab hormoonide tasakaalu kehas, hormoonidega kombineerituna annab ravim tõsiseid kõrvaltoimeid. Sama kehtib ka erinevate rühmade viirusevastaste ainetega kombineerimise kohta..

    Roxer

    See on Krka päritolu rosuvastatiini ravim, mis on toodetud Sloveenias. Saadaval tablettide kujul annustega 5, 10, 15, 20, 30 ja 40 mg. Suurim annusevahemik. Seda arvestades määravad arstid seda aktiivselt. Ravimi toimeaine on rosuvastatiini ja kaltsiumi ühend. Ravimi toime on absoluutselt muutumatu, kuid sellisel kujul imendub komponent kehas kergemini..

    30 mg annus on saadaval spetsiaalselt tundmatu päritoluga maksafunktsiooni häiretega patsientidele. Ülejäänud rosuvastatiini preparaate pole neile mugav välja kirjutada, kuna 30 mg tablette pole. "Roxer" on sellega seoses ideaalne võimalus. Uue põlvkonna Sloveenia ravimeid iseloomustab toimeaine kõrge puhastusaste, mis vähendab kõrvaltoimete esinemist ja suurendab ravimi efektiivsust.

    Ravim ei ole kallis - alates 340 rubla.

    Rosulip

    Ungari ravim rosuvastatiin. Tablettide toimeaine on osa rosuvastatiini ja tsingi kompleksist. Ravim on saadaval annustes: 5, 10, 20 ja 40 mg, 28 tabletti pakendis. Aine maksimaalne annus veres pärast manustamist akumuleerub 3-5 tunni jooksul. Ravimit on soovitatav kasutada õhtul, söögikordade vahel.

    Annustamisrežiimi saab muuta 4 nädalat pärast kasutamist. Statiini efektiivsuse hindamiseks pärast kuu pikkust kasutamist tehakse tavaliselt biokeemiline vereanalüüs..

    Statiinide eelised ja kahju

    Spetsialisti kirjutatud retsepti uurides mõtleb iga mõistlik patsient soovitatavate ravimite tõhususele - kui palju võib statiinide võtmise eelised ületada väidetavat kahju, mida kõik niimoodi arutavad. Hajutada kõik teie kahtlused aitavad andmeid kaasaegsete ravimite kohta, millel on kehale võimalikult väikesed tagajärjed..

    • Viimastel aastatel südamepuudulikkuse tõttu vähenenud suremus.
    • Infarkti ja insuldi tõenäosuse vähenemine 30%.
    • Statiinide regulaarsel kasutamisel väheneb kolesterooli tase umbes 50%.

    Viimase põlvkonna statiinide ettenähtud annuse normaliseeritud kasutamine - te ei põhjusta toksilisi mõjusid. Pikka aega usuti, et statiinid võivad pikaajalise kasutamise korral soodustada vähi teket kehas, nimelt maksas, katarakti, II tüüpi suhkurtõve ja dementsuse teket. Praegu on tänapäevased uuringud ümber lükanud need tõendid ja väärarusaama, mille kohaselt võib ülaltoodu esineda muudel põhjustel..

    Statiinide toimepõhimõte

    Tõenäoliselt on teada, et umbes 80% kolesteroolist eritub maksas, ülejäänud 20% siseneb kehasse toiduga. Statiinid võivad mõjutada maksa tööd, aeglustades osaliselt kõrge LDL - nn halva kolesterooli - sünteesi.

    Selliseid ravimeid määrab eranditult arst ja ta põhineb omakorda kliinilistel uuringutel. Efekti saavutamiseks peate regulaarselt jooma selle rühma ravimeid.

    • Statiinide vastuvõtmine vähendab inimese vere kolesteroolitaseme taset ja selle sünteesi maksas.
    • Ravimid peaksid vastu pidama ka kolesteroolile, mis moodustub geneetilise hüperkolesteroleemia tagajärjel. Muud ravimid pole selleks võimelised..
    • Vähendage kehas halva kolesterooli taset rohkem kui poole võrra ja tõstke ka vastupidist - hea kolesterooli taset kuni 10%.
    • Jätkuva kasutamise korral vähendage südamepuudulikkust umbes 25%.

    Statiinide eelised ja kahju kolesteroolist

    Statiinide võtmise eeliseid ei saa ülehinnata. Mõnel erandjuhul võivad narkootikumid isegi elusid päästa. Näiteks tuleb neid võtta koos teatud südame-veresoonkonna haiguste haigustega, samuti ateroskleroosi ravis.

    Väga sageli määravad statiinid insuldi ja südameinfarkti ennetamiseks spetsialistid, samuti need, kes on neid kannatanud või pärast veresoonte ja südame edukaid operatsioone.

    Mis tahes ravimil on kõrvaltoimed ja statiinid pole erand. Pärast selle kasutamist võite tunda mäluhäireid, suurenenud unisust, pidevat pearinglust, sügelust, kõhukinnisust, kõhulahtisust, südame löögisageduse suurenemist, liigese- ja lihasvalu. Paljud eksperdid on poolt ja mõned on vastu.

    Peaksite meeles pidama, et ravimite võtmine on vajalik ainult siis, kui te ei saa muul viisil reguleerida kolesterooli taset kehas muul viisil. Selliste ravimitega ravi eeldab arsti kohustuslikku järelevalvet ja pidevat kliinilist vereanalüüsi. Samuti väärib märkimist, et statiinidega on parem mitte tegeleda enese ravimisega..

    Nimi statiinid ja hinnad

    • Atorvastatiin - ravimi maksumus on 50 kuni 355 rubla.
    • Krestor - maksab 36 kuni 12 000 rubla.
    • Rosucard - hind alates 400 kuni 3550 rubla.
    • Rosart - hind alates 185 kuni 3100 rubla.
    • Simvastatiin - maksab 27 kuni 287 rubla.
    • Liprimar - hind 477 kuni 3387 rubla.
    Kui kaua ma saan statiine võtta?

    Kui spetsialist suutis teie jaoks statiinid õigesti valida, siis on võimalik neid vähemalt terve elu jooksul ravida. Pikaajalise kasutamise korral vähenevad kehas "halvad" rasvad. Narkootikumide ravikuure võib jagada, vaheldumisi ka ravimeetodeid (1–2 kuud). Statiinravi kestust saab arst määrata ainult haiguse vormi, selle hooletussejätmise ja etioloogia põhjal (kuid mitte kauem kui 3 kuud). Ravi ajal peate alati kontrollima kolesterooli taset, vähemalt vähemalt 5 korda aastas.

    Kuidas alandada vere kolesteroolisisaldust kodus statiinidega

    Kodus kolesterooli alandamiseks mõeldud statiinist on kirjutatud palju. Seda saab vähendada ravimite, toodete, toidulisandite, rahvapäraste abinõude abil. Samal ajal peate teadma, et toodete vastuvõtt on ainult 20%, ülejäänu toodetakse maksa poolt. Kumb on parem - looduslikud või ravimpreparaadid - otsustatakse keha ja teid jälgiva arsti käitumise järgi.

    Kolesterooli alandavad ravimid

    Seal on looduslikke ja sünteetilisi statiine: need ravimid võivad vähendada kolesterooli. Antikolesterooliravimite loetelu võib jätkata. Mõelge kõige vähem kõrvaltoimetele:

    1. Looduslikud statiinid on valmistatud seentest. Nende hulka kuuluvad: simvastine, simvastatiin, pravastatiin ja lovastatiin.
    2. Sünteetilised saadakse keemiliste elementide sünteesi tulemusel. Need on Atorvastatin, Atoris, Fluvastatin, Roxer ja Rosuvastatin / Crestor.

    Naturaalsed statiinid

    Toitumise (eriti rasvade) kohandamisega saab keha statiine. Meie tarbitavad rasvad mõjutavad maksa erinevalt ja võivad muunduda erinevat tüüpi kolesterooliks. Mõisted "halb" ja "hea" sisenesid põhjalikult arstide igapäevaellu:

    • Esimene neist on madala tihedusega lipoproteiinide sisaldusega. See aitab kaasa veenide ummistumisele..
    • Teine on suure tihedusega, selle ülesandeks on arterite puhastamine. Mida kõrgem on teise tase, seda parem ja vastupidi.

    Tervislikud rasvad on dieediga. Neid leidub taimses toidus: mandlites, pähklites, rohelises tees, tsitrusviljades. Mustikad, porgandid, küüslauk aitavad kiiresti kolesterooli alandada. Tarbimine, merekalad, merevetikad, punane vein (kuiv), värsked mahlad aitavad alandada kolesterooli ilma ravimiteta

    Samuti on oluline alandada munakollaste, suhkru ja rasvase veiseliha menüünumbrit. Arst võib välja kirjutada dieedi, mis aitab lipiidide metabolismi normaliseerida.

    Dieedi pidamine on ainus viis kodus kolesterooli alandamiseks. Mõned reeglid aitavad kolesterooli alandamiseks statiine kiiresti asendada:

    • kaalu jälgimine;
    • aktiivne eluviis;
    • halbadest harjumustest vabanemine;
    • toidulisandi tarbimine.

    Viimast tuleb arsti soovitusel ravida väga ettevaatlikult

    Kui otsustate kolesterooli alandada rahvapäraste ravimitega, siis peate pöörama tähelepanu komponentide individuaalsele talumatusele, kõrvaldama allergeenid. Ei soovitata kohe osta suuri kapslipakke, kuna allergia võib ilmneda ükskõik millise toidulisandi puhul ja mitte alati esimestel manustamispäevadel

    Saadaolevad tüübid

    Statiine on mitut tüüpi. Nad sisaldavad:

    Suure intensiivsusega statiinid:

    • Atorvastatiin (Lipitor)
    • Rosuvastatin (Crestor)

    Mõõdukad statiinid:

    • Fluvastatiin (Lescol)
    • Lovastatiin (Altoprev)
    • Pitavastatiin (Livalo)
    • Pravastatiin (pravachol)
    • Simvastatiin (Zokor)

    Kuigi kõik statiinid töötavad ühtemoodi, suudab teie keha ühele tüübile paremini reageerida kui teisele. Sellepärast proovivad arstid enne teie jaoks õige valiku tegemist mitut tüüpi statiine..

    Mõned neist interakteeruvad tõenäolisemalt teiste ravimite või orgaaniliste ühenditega. Näiteks statiinid Lipitor (atorvastatiin), Pravachol (pravastatiin) ja Zocor (simvastatiin) ei sobi greibimahlaga kokku. Koostoimed võivad olla ohtlikud. Nende ravimite segamine greibiga suurendab statiinide hulka vereringes ja põhjustab tõsiseid kõrvaltoimeid..

    Statiinid, nende nimed: tavalised ja kaubanduslikud
    Rahvusvaheline märgistus (INN)Müügil oleva ravimi nimi
    LovastatiinLovastatin-KMP, Lovacor, Mevacor, Liprox, Lovasterol, Lovageksal
    PravastatiinLipostat
    SimvastatiinZokor, Zovatin, Simvakard, Simvageksal, Zosta, Vasostat-Health, Simgal, Simvakor-Darnitsa, Vasilip, Vastatin
    FluvastatiinLeskol
    AtorvastatiinLiprimar, Storvas, Atoris, Atokor, Lipitin-A, Torvakard, Lipikor, Tulip, Astin, Torvadak, Lipidex
    RosuvastatiinCrestor

    Kaaluge statiine kolesterooli alandamiseks vastavalt üldtunnustatud klassifikatsioonile..

    Milline analoog, arvustuste põhjal otsustades, on parim

    Mõju kehale on kõigil ülalkirjeldatud ravimitel peaaegu sama. Parimad arstide ja patsientide ülevaated teenisid aga Rosuvastatiini tablettide sellise analoogi nagu Atorvastatiin. Selle tööriista tõhusust on tõestatud arvukate testidega. Uuringute tulemuste kohaselt suudab Atorvastatiin vähendada insuldiriski kuni 50%.

    Selle ravimi puuduseks patsientidel ja arstidel, võrreldes ravimiga "Rosuvastatiin", on see, et see mõjutab maksa "raskemini". Sama kehtib ka lihaskoe kohta. Toime tugevuse tõttu, nagu kõik ülalkirjeldatud analoogid (välja arvatud sünonüümid), on see ravim halvem kui Rosuvastatin.

    Sünonüümidest peetakse patsientidel selle ravimi parimaks asendajaks Krestorit. Ravim on tõesti kvaliteetne. Sellel on aga väga tõsine puudus, mille tõttu ei saa kaugeltki kõik kõrge kolesteroolisisaldusega inimesed seda võtta. Fakt on see, et see on väga kallis - 2000-3000 p. pakendis.

    Näidustused

    • polügeenne hüperkolesteroleemia (IIa tüüp vastavalt hüperlipideemia klassifikatsioonile Fredricksoni järgi), sealhulgas pärilik heterosügootne hüperkolesteroleemia või kombineeritud hüperlipideemia (tüüp IIb) - toidulisandi lisana juhtudel, kui dieettoitumine ja muud ravimid, mis ei ole ravimid (kaalukaotus, füüsiline kehalisus harjutused jm) on ebapiisavad;
    • perekondliku hüperkolesteroleemia homosügootne vorm - täiendusena teistele lipiide sisaldavale ravile (LDL-aferees) ja dieedile või juhtudel, kui see ravi pole piisavalt efektiivne;
    • endogeenne hüperlipeemia (IV tüüp vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile) - täiendusena dieedile;
    • ateroskleroos (selle progresseerumise aeglustamiseks) - toidulisandina patsientidele, kes vajavad ravi üldkolesterooli ja kolesterooli-LDL taseme alandamiseks;
    • peamised kardiovaskulaarsed tüsistused (müokardiinfarkt, insult, arteriaalne revaskularisatsioon) - esmase ennetusena täiskasvanud patsientidel, kellel puuduvad südame isheemiatõve (südame isheemiatõve) kliinilised tunnused, kuid selle arengu tõenäosus on suurem, mida tõendab selliste riskifaktorite olemasolu: vanus (naistel üle 60 aasta ja meestel üle 50 aasta), suurenenud C-reaktiivse valgu kontsentratsioon (üle 2 mg / l), arteriaalne hüpertensioon, madal HDL-C sisaldus, esinemine perekonna ajaloos südame isheemiatõve varase alguse korral, suitsetamine.

    Juhised, mida on oluline enne kasutamist teada

    Rosuvastatiini kasutamisel võivad inimkeha mõjutada mõned (meditsiinilise iseloomuga) tegurid. Teatage oma arstile kindlasti järgmiste nüansside osas:

    • rasedus / raseduse planeerimine / imetamine / suur rasestumise tõenäosus;
    • praegu ravimite (ilma retseptita või ilma), toidulisandite / taimsete toidulisandite võtmine;
    • allergia teatud ravimite rühmade, mis tahes toodete (köögiviljad, puuviljad) või muude ainete suhtes;
    • lihasvalu ja nõrkus, sealhulgas lihasprobleemid teise statiini (näiteks simvastatiini) kasutamisel või pärilikud tegurid;
    • madal vererõhk, hiljutine nakkushaigus, neerude / maksa / kilpnäärme tüsistused, diabeet või kõrge veresuhkur;
    • hiljutine dehüdratsioon, kreatiinfosfokinaasi (CPK) kõrgenenud tase, probleemid ainevahetuse või hormoonidega;
    • Olete dialüüsis;
    • sageli “joo” / meeldib alkoholi või on neil varem olnud alkoholi kuritarvitamise negatiivseid kogemusi (alkoholisõltuvus).
    • teil on olnud elundi siirdamine, mõni muu kirurgiline operatsioon või tõsine vigastus;
    • Kas teil on liigset kehalist aktiivsust (sport, töö, muud tegevused).

    Rääkige oma arstile, kui te kasutate mõnda muud ravimit, eriti järgmist:

    • Kolhitsiin, tsüklosporiin, daptomütsiin, fibraadid (nt klofibraat, fenofibraat, gemfibrosiil), HIV proteaasi inhibiitorid (nt atasanaviir, lopinaviir, ritonaviir) või niatsiin. Kuna need suurendavad märkimisväärselt lihas- või neeruprobleemide riski..
    • Antikoagulandid (nt varfariin), tsimetidiin, ketokonasool, siroliimus, spironolaktoon, takroliimus või itrakonasool, kuna need võivad märkimisväärselt suurendada rosuvastatiini võtmise kõrvaltoimete riski..

    See ei ole kõigi võimalike negatiivsete tagajärgede täielik loetelu. Küsige oma tervishoiutöötajalt täpselt, kuidas rosuvastatiin võib mõjutada teisi teie poolt kasutatavaid ravimeid. Enne mis tahes ravimi annuse alustamist / peatamist või muutmist pidage nõu oma arstiga..

    Statiinib, mis see on ja milleks nad on mõeldud

    "Statiinid" on ravimid (lipiide alandav toime), mille eesmärk on alandada vere kolesteroolitaset, vähendades maksas lipiidide (eriti LDL-fraktsioonide) tootmist. Need on ülitõhus vahend süsteemse põletiku vastu võitlemiseks (sellest lähemalt artikli esimeses osas).

    Veel üks inimkeha kolesterooli allikas on nn dieetiline kolesterool, mis siseneb kehasse toiduga - umbes 20% koguarvust. Ülejäänud osa (umbes 80%) sünteesitakse maksas. Muide, samamoodi nagu teised - vere lipiidiprofiili mitte vähem olulised biokeemilised markerid: triglütseriidid ja HDL (suure tihedusega lipoproteiinid). Nende standardid (meie veebisaidil) on esitatud eraldi tabelis.

    Toimemehhanism: statiinravimid blokeerivad maksaensüümi, mis vastutab kolesterooli (ja muude rasvainete / alkoholide) fraktsioonide loomise eest. Selle ensüümi täisnimi on “hüdroksümetüülglutarüül-koensüüm-A-reduktaas” (HMG-CoA-reduktaas). Muide, teaduslikus / meditsiinilises terminoloogias mainitakse ka statiine: HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid.

    Ateroskleroos, naastud, verehüübed...

    Kolesteroolil on suur tähtsus iga keha raku normaalseks toimimiseks. Sellest hoolimata aitab see kaasa ateroskleroosi arengule, luues negatiivseid tingimusi, mille korral arterites moodustuvad kolesterooli naastud..

    Niisiis, ülalnimetatud aterosklerootilised naastud blokeerivad artereid, vähendades verevoolu kudedesse (mis on arterite osa). Kui need purunevad, moodustub tromb, blokeerides lisaks arteri ja vähendades verevoolu.

    • Kui südame verevarustusega arterites on verevool märkimisväärselt vähenenud, ilmneb stenokardia (rindkerevalu) või tekib südameatakk.
    • Kui voolu vähenemist põhjustavad aju arterites olevad naastud, on "taunitav" tulemus insult.
    • Kui vähenenud verevoolu põhjustavad jalgade arterites olevad naastud, ilmub vahelduv kõhedus (jalgade valu kõndimisel).

    Vähendades maksas kolesterooli tootmist, võivad statiinid aeglustada uute naastude moodustumist, samuti vähendada olemasolevate suurust. Lisaks võivad teadlaste sõnul statiinravimid aterosklerootilisi naastusid “stabiliseerida”, muutes need rebenemiseks vähem tõenäoliseks. Seega, välistades ateroskleroosi kõige ohtlikumate elementide - verehüüvete (koos naastude rebendiga) - tekke riskid.

    Mainekate arstide arvamused

    Teadlased kogu maailmas on juba ammu tunnistanud kolesterooli olulist rolli ateroskleroosi tekkes. Viimased teaduslikud uuringud on näidanud, et aktiivne / “agressiivne” kolesterooli alandamine on tõhusam ja kasulikum kui mõõdukas. Sellegipoolest on ateroskleroos üsna keeruline protsess, mis hõlmab palju muid tegureid kui lihtsalt kõrge vere kolesteroolitase..

    Näiteks leidsid teadlased, et arterite seinte põletik võib olla sama tõsine põhjus ateroskleroosi tekkeks. Seega vähendavad statiinid lisaks sellisele omadusele nagu kolesterooli alandamine ka põletikku, mõjutades seeläbi (kehale kasulikuna) ka ateroskleroosi.

    Esimese põlvkonna ravimid

    Seda tüüpi apteekides võite leida järgmisi ravimeid:

    • Simvastitiny - Zokor, Zovotin, Simgal.
    • Pravastatiin - lipostat.
    • Lovastatiin - Apextatin, Vero-Lovostatin Lovocor, Cardiostatin, Lovasterol, Rovacor.

    Kõigil neil ravimitel on lipiide alandav toime - teisisõnu aitavad need vähendada lahtiste lipiidide teket ja akumuleerumist veresoontes. Kõigi rühmade ravimeid toodetakse sünteetiliselt mitteaktiivse laktooni kääritamisel, välja arvatud ainult lovastatiinid. Nende ravimite toimeained ekstraheeritakse austri seentest..

    Selles kategoorias olevate statiinide toime on järgmine:

    • triglütseriidide kontsentratsiooni langus veres;
    • madala tihedusega lipoproteiinide arvu vähenemine;
    • väga madala tihedusega lipiidide normaliseerumine.

    Üldine toime on patsiendi maksa ja vere kolesteroolitaseme alandamine. Nende ravimite vaieldamatu tõhusus madala ja kõrge tihedusega lipoproteiinide tasakaalu taastamisel on meditsiiniliselt tõestatud. Esimesed positiivsed muutused selliseid ravimeid tarvitavas inimeses märgitakse mõni nädal pärast ravi algust. Nende kasutamise näidustused - esmatasandi vere kolesteroolitaseme tõus, kui ainult dieedist ja annusest kehalise aktiivsuse vähendamiseks sellest ei piisanud.

    Esimese põlvkonna kolesteroolitaset alandavaid statiine kasutatakse selliste patsientide raviks, kellel on kõrge risk südamehaiguse tekkeks, näiteks pärgarterite ateroskleroos, mitmesugused südameatakid, insult ja isheemilised atakid. Neid saab kasutada ka pikaajalise stabiilse remissiooni profülaktikana..

    Statiinide kõrvaltoimete vastunäidustused

    Selles tabelis saate üksikasjalikult tutvuda statiinravimite kõige tavalisemate kõrvaltoimetega.

    Maksapuudulikkus

    Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on: maksapuudulikkus ja rabdomüolüüs (lihaskoe kahjustus või täielik hävimine). Kindlasti väärib märkimist, et statiinide võtmisest põhjustatud tõsised maksakahjustused on haruldased. Kõige sagedamini põhjustavad need ravimid maksa häireid..

    Mõnikord normaliseeruvad kehvad testi tulemused isegi siis, kui pillide võtmine jätkub. Aga kui testide väärtus on rohkem kui 3 korda suurem kui normi ülempiir, tuleks selle ravimi võtmine kiiresti lõpetada.

    Maksa tervise testid tuleks läbi viia enne statiinidega töötlemist ja tulevikus, kui on isegi vähimatki kahtlust, et see kahjustab.

    Rabdomüolüüs

    Rabdomüolüüs on üsna haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime, millega kaasnevad lihaste kahjustused. See algab lihasvaluga ja kulgeb seejärel lihasrakkude surmani, neerupuudulikkuse või isegi surmani..

    See juhtub kõige sagedamini statiinide kasutamisel:

    • kombinatsioonis teiste ravimitega, mis ise (suure tõenäosusega) võivad põhjustada rabdomüolüüsi;
    • koos ravimitega, mis takistavad statiini ainete elimineerimist (organismi eemaldamist), suurendades sellega märkimisväärselt nende taset veres.

    Kuna rabdomüolüüs võib olla surmav, tuleb selle ravimirühma võtmisel tekkinud seletamatule valu liigestes või lihastes juhtida raviarsti tähelepanu.

    Vastunäidustused raseduse ajal

    Statiine ei saa raseduse ajal kasutada, kuna on tõsine / soovimatu (ja mõnikord isegi ettearvamatu) mõju oht arenevale lootele (suuremal määral - meessoost).

    Rinnaga toitmise ajal ei saa neid tablette võtta.

    Kui arvate, et olete rasestunud, lõpetage see kohe. Ravi ajal kasutage rasestumisvastaseid vahendeid (st rasestumisvastaseid vahendeid, kuid sobib teie ravimiga). Selle kohta pidage nõu oma arstiga. Teatage kindlasti rasestumisplaanidest (kui neid on, siis lähitulevikus).

    Statiinid ja alkohol

    Teatage oma arstile viimaste nädalate / päevade jooksul varasematest alkoholiprobleemidest (kui neid on), samuti alkoholi tarbimisest, mis ületab WHO normi (st üle 40 ml "puhast" alkoholi). Näiteks päevas rohkem kui kaks pudelit õlut või 100 ml viina / rula (muud joogid, mis on kangusega sarnased).

    Vanus ja geograafia

    Statiinide (1, 2, 3 ja 4 põlvkonda) kasutamine ei ole soovitatav vanematele meestele ja üle 65-aastastele naistele. Nagu ka Aasia elanikud (eriti mongoloidide rassi esindajad).

    Haigus

    Kilpnääre, neer. Diabeet. Madal vererõhk Seletamatu liigne väsimus / hiljutine nõrkus / valu hiirtel ja maksas. Ohtlik allergia toitudele / vitamiinidele / toidulisanditele jms, oma koostiselt sarnane statiinravimitega.

    On ka teisi teateid seedesüsteemi, närvisüsteemi, lihasluukonna, samuti vere ja meeleelundite häiretest. Alates iiveldusest ja peapööritusest kuni psüühikahäirete / potentsi vähenemiseni või muude tervisehäireteni.

    Sümptomid võivad avalduda esimesel päeval ja mitu aastat pärast ravi alustamist, kuid ka kiiresti kaduda: (keskmiselt) 3 nädalat pärast tablettide kasutamise lõpetamist.

    Millal statiine võtta

    Nagu teate, ei saa te ise ravida. Ainult spetsialist saab välja kirjutada ravimeid vastavalt patsiendile individuaalselt valitud skeemile. Ja enne lipiidide taset alandavate ravimite lisamist raviprotokolli peab ta teadma patsiendi rasvade metabolismi seisundit. Seetõttu tuleb lipiidide profiil lisada uuringukavasse..

    Statiinide kasutamise absoluutsed näidustused on mis tahes staadiumi ja nende lokaliseerimise ateroskleroos. Esiteks on need ette nähtud südame ja aju veresoonte kahjustuste jaoks:

    • südame isheemiatõve ägedad vormid (äge koronaarsündroom, müokardiinfarkt);
    • tingimused pärast neid;
    • kroonilise südamehaiguse korral (difuusne või infarktijärgne kardioskleroos, stenokardia);
    • aterosklerootiline entsefalopaatia;
    • insuldijärgsel perioodil;
    • pärast südame ja veresoonte operatsiooni.

    Statiinide vastuvõtt on näidustatud metaboolse ja endokriinse patoloogia korral - rasvumine, diabeet. Mõnda neist kasutatakse pediaatrilises praktikas üle 10-aastastel lastel ja noorukitel, kellel on mitmesugustel põhjustel kõrge vere kolesteroolitase. Ja täiskasvanutel, kellel on märkimisväärne ateroskleroosi tekke oht, korrigeeritakse lipiidide ainevahetust statiinravimitega.

    Millise kolesteroolinäitaja juures määravad arstid statiine? Puuduvad selged piirid.

    1. Profülaktilistel eesmärkidel tuleks hakata jooma statiine, kui vereplasma kolesterooli sisaldus veres ületab 7 mmol / L. Kas see on kohustuslik? Ei: lipiidide metabolismi saab korrigeerida ka dieedi, mõõduka treeningu, alkoholi ja suitsetamise keelu abil.
    2. Kui patsiendil on pikka aega lipiidide tasakaalustamatus ja ta on juba avaldanud ateroskleroosi, näidatakse statiine sõltumata madala tihedusega lipoproteiinide taseme tõusu astmest. "Halbade" rasva-valgu komplekside kontsentratsioon mõjutab ainult annust ja ravikuuri kestust. Ja ravi eesmärk on sel juhul vältida naastude edasist kasvu, tromboosi ja vastavalt sellele ka veresoonte tüsistuste teket.

    Statistika kohaselt elab harva keegi kuni 60- või 70-aastaseks, kui tema kolesteroolinäitaja on 6 mmol / l ja ta ei põe ateroskleroosi, kuid isegi kui selles olukorras peaks inimene jooma statiine - otsustab arst.

    Oluline On Olla Teadlik Vaskuliit