Kaltsiumikanali blokaatorid: ravimite loetelu

Praktilises meditsiinis laialdaselt kasutatavad kaltsiumikanali blokaatorid on heterogeenne ravimite klass. See koosneb 4 kemikaalide grupist, mis jagunevad vastavalt konkreetse esindaja lahtiolekuajale kolmeks põlvkonnaks. Neid on kasutatud rohkem kui 30 aastat ja esimene ravim rühmas oli verapamiil, mille sünteesis A. Fleckenstein. Samuti on kaltsiumi antagoniste (AK), mille keemiline struktuur ei võimalda neid teatud kategooriatesse omistada.

Kaltsiumikanali blokaatorite täielik loetelu sisaldab enam kui 20 raviainet (ravimit), millest igaüks erineb oma mõju poolest inimese bioloogilistele kudedele. Keemilise struktuuri erinevuste tõttu pole nende toime ühesugune ja klasside ravimite eri põlvkondade esindajates väljendub see erinevalt. Terapeutilises tööstuses on leidnud kasutamist mitmed CCB-d, samas kui mõnda neist kasutatakse neuroloogias ja günekoloogias.

Vaatamata toime erinevusele on kõigil teadaolevatel kaltsiumikanali blokaatoritel ühine farmakoloogilise toime mehhanism - need takistavad kaltsiumioonide voolamist rakku pingest sõltuvate aeglaste kanalite kaudu. Viimaseid nimetatakse L-kanaliteks ja need kinnistatakse veresoonte silelihaste, kontraktiilsete kardiomüotsüütide, skeletilihaste sarkolemma rakkude membraanidesse. Neid leidub ka ajukoore neuronite membraanides (neuronite dendriitides ja dendriitides).

Lisaks L-kanalitele on kehas veel 4 tüüpi spetsiifilisi valke, mille struktuurimuutus muudab rakusisese ja membraanmembraani kaltsiumi kontsentratsiooni. Suurima tähtsusega on lisaks eelnevalt määratletud L-tüüpi kanalitele ka pingest sõltuvad T-tüüpi kanalid. Need asuvad südamestimulaatori aktiivsusega rakkudes. Need on ebatüüpilised kardiomüotsüüdid, mis genereerivad müokardi vähendamiseks antud rütmis automaatselt impulsi..

Tuntud kaltsiumikanali blokaatoritele on iseloomulik L-tüüpi retseptorite konkureeriv pärssimine, mille jooksul muutub kaltsiumi rakusisene kontsentratsioon. See häirib lihaste kokkutõmbumisprotsesse, muudab kokkutõmbumise nõrgaks ja mittetäielikuks, kuna lihasvalkude aktiini ja müosiini ahelate täielik kontakt on võimatu. Atüüpilistes kardiomüotsüütides pärsivad kaltsiumikanali blokaatorite toimed ebatüüpiliste kardiomüotsüütide automatismi, pakkudes kasulikku arütmiavastast toimet.

Klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi

Keemilises klassifikatsioonis - kaltsiumikanali blokaatorid - ravimite loetelu, mida uute uuringutega pisut laieneb, koosneb 4 põhiklassist: difenüülalküülamiinide, difenüülpiperasiinide, bensodiasepiinide ja dihüdropüridiinide rühma esindajad. Kõik nende kemikaalide derivaadid on (või olid) ravimid.

Difenüülalküülamiinrühma ained on kõige esimesed neist klassi ühenditest, mida hakati kasutama newgaleeniliste ravimitena. Bensotiasepiine peetakse järgmiseks haruks, kuhu hargnevad kaltsiumikanali blokaatorid. Nüüd kasutatakse rühma ravimeid terapeutilises ja sünnitusabis laialdaselt..

Kõige dünaamilisemalt arenev ja paljulubavam on dihüdropüridiinide rühm. See koosneb maksimaalsest ravimite arvust, millest mõned on kaasatud haiguste ravimise standardprotokollidesse. Veidi vähem tähtsad on difenüülpiperasiinid, aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, ravimid, mille baasil neuroloogias sageli kasutatakse..

Kaltsiumi antagonistide põlvkonnad

BKK (või aeglased kaltsiumikanali blokaatorid) - heterogeense struktuuriga ravimid. Need töötati välja eespool nimetatud 4 ainete klassi alusel. Ravimid, mida iseloomustas vähem kõrvaltoimeid ja millel oli oluline terapeutiline väärtus, eraldati eelnevalt ja neist said ravimirühma (esimese põlvkonna) eellased. Teised ained, mis on kliiniliselt oluliste toimete osas üle esimese põlvkonna BCC-st, klassifitseeriti BCC II ja III põlvkonna BCC-desse.

Allpool on toodud fenüülalküülamiinide, difenüülpiperasiinide ja bensodiasepiinide klassifikatsioon põlvkonna järgi, kus lähteained on määratud konkreetsesse klassi. Need on loetletud rahvusvaheliste mittekaubanduslike nimetustena..

Difenüülpiperasiinid ja bensodiasepiinid on erineva struktuuriga, kuid neil aeglastel kaltsiumikanali blokaatoritel on ühine puudus - need eemaldatakse verest kiiresti ja neil on väike terapeutilise toime laius. Umbes 3 tundi hiljem eemaldatakse pool kogu ravimi annusest, seetõttu oli stabiilse terapeutilise kontsentratsiooni saavutamiseks päeva jooksul vaja välja kirjutada 3 ja 4 korda annused..

Terapeutiliste ja toksiliste annuste väikeste erinevuste tõttu põhjustab esimese põlvkonna ravimite manustamise sageduse suurenemine keha mürgistuse ohtu. Samal ajal on esimese põlvkonna dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid selliste annuste korral halvasti talutavad. Sel põhjusel on nende manustamine piiratud terapeutilise toime nõrgenemisega, mistõttu nad ei sobi monoteraapiaks.

Nad asendasid ja sünteesisid ja testisid kolmanda põlvkonna kaltsiumikanali blokaate, mis esinevad ainult dihüdroperidiini rühmas. Need on ravimid, mis võivad kauem veres püsida ja avaldada terapeutilist toimet. Need on tõhusamad ja ohutumad, neid saab laiemalt kasutada paljude patoloogiate korral. Nende ravimite klassifikatsioon on esitatud allpool..

Kaasaegsed dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid on pikema toimeajaga ravimid. Nende farmakodünaamilised omadused võimaldavad neid välja kirjutada kahekordseks ja ühekordseks kasutamiseks päeva jooksul. Samuti iseloomustab paljude dihüdropüridiinide ravimeid koespetsiifilisus perifeerse voodi südame ja veresoonte suhtes.

Kolmanda põlvkonna esindajate hulgas on aeglaste kaltsiumikanalite blokeerijaid - ravimeid, millel põhinevad, kasutatakse tänapäeval teraapias juba laialdaselt. Lercanidipiin ja lacidipiin suudavad laiendada veresooni, tugevdades märkimisväärselt antihüpertensiivset ravi. Sagedamini kombineeritakse neid diureetikumide ja traditsiooniliste AKE inhibiitoritega..

BKK fenüülalküülamiini seeria

Selles jaotises on kaltsiumikanali blokaatorid, mille valmistisi on kasutatud umbes 30 aastat. Esimene neist on verapamiil, mida turustatakse apteegiturul järgmiste ravimite kujul: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamiil koos trandolapriliga on ka preparaadis "Tarka".

Sellised ained nagu anipamiil, falipamiil, gallopamiil ja tiapamiil pole saadaval ja neid ei registreerita farmakopöas. Mõnede jaoks on uuringud veel lõpule viimata, et neid saaks kliiniliselt kasutada. Seetõttu on seni BCC fenüülalküülamiinide hulgast kõige ohutum ja taskukohasem vereramiil, mida kasutatakse antiarütmikumina..

Mitmed dihüdropüridiinid

Dihüdropüridiinide hulka kuuluvad kaltsiumikanali blokaatorid, mille ravimite loetelu on kõige laiem. Neid raviaineid kasutatakse spasmolüütilise aktiivsuse tõttu väga sageli. Nüüd kaalutakse kolmanda põlvkonna kõige ohutumaid dihüdropüridiine. Nende hulgas on lerkanidipiin ja lacidipiin.

Lercanidipiini toodavad ainult kaks farmakoloogilist ettevõtet ja see on saadaval ravimite "Lerkamen" ja "Zanidip-Recordati" kujul. Lacidipine on saadaval laiemas valikus: Lacipin, Lacipil ja Sakur. Need ravimite kaubanimed on sagedamini levinud, ehkki tõendusmaterjali laienemisega muutub lakidipiin terapeutilises praktikas tugevamaks..

Teise põlvkonna dihüdropüridiinide esindajate hulgas on esitatud kaltsiumikanali blokaatorid, mille valmististes on võimalikult palju geneerilisi ravimeid. Näiteks rohkem kui 20 farmakoloogilise ettevõtte toodavad ainult amlodipiini järgmiste nimedega: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kulchek", "Kardiolopiin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipiinil puudub geneeriliste ravimite loetelu, kuna seda ravimit esindab ainult üks kaubanimi - Lomir ja selle modifikatsioon Lomir SRO. Felodipiin, riodipiin, nitrendipiin ja nisoldipiin iseloomustavad ka halba jaotust. Põhimõtteliselt on see trend tingitud odava ja efektiivse ravimi Amlodipiini olemasolust. Amlodipiini suhtes allergiliste reaktsioonide esinemisel on patsiendid sunnitud otsima asendajat teiste dihüdropüridiini klassi esindajate seas.

Turul pakutavat raviainet riodipiini esindab ravim "Foridon" ja nitrendipiini - "Oktidipiin". Apteegivõrgus on Felodipiinil kaks geneerilist ravimit - see on Felodip ja Plendil. Ükski farmakoloogiline ettevõte ei tooda nisoldipiini veel ja seetõttu pole see patsientidele kättesaadav. Nimodipiini pakutakse ravimite "Nimotop" ja "Nitop" kujul.

Vaatamata esimeste põlvkondade vähenevale tähtsusele on kaltsiumikanali blokaatorid, mille ravimeid kasutati varem, turul laialdaselt esindatud. Nifedipiin on kõige massiivsem lühitoimelistest BCC-dest, kuna sellel on maksimaalne arv geneerilisi ravimeid: Adalat, Vero-nifedipiin, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Need ravimid on taskukohased, kuid nende levimus väheneb tõhusamate ravimite tõttu järk-järgult..

Mittespetsiifilise BCC klassifikatsioon

See ravimite rühm sisaldab kaltsiumikanali blokaatoreid, ravimite loetelu on piiratud 5 ainega. Need on mibefradiil, pergeksiksiin, lidoflasiin, karoveriin ja bepridiil. Viimane kuulub bensodiasepiinide klassi, kuid erineb retseptori järgi. See piirab selektiivselt kaltsiumioonide läbimist südamestimulaatori T-kanalite kaudu ja on võimeline blokeerima südame juhtivussüsteemi naatriumikanaleid. Selle toimemehhanismiga seoses kasutatakse bepridiili antiarütmikumina.

Veelgi paljulubavam ravim on Mefefradil, mida testitakse kui antianginaalset ravimit. Praegu on autorite poolt välja antud mitmeid publikatsioone, mis tõestavad selle efektiivsust müokardiinfarkti ja stenokardia korral. Seetõttu määratakse see ainete kategooriasse, milles esinevad aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, mis võivad pikendada ägeda koronaarpatoloogiaga patsiendi elu. Selles rühmas on väga vähe taskukohaseid ja väga tõhusaid abinõusid..

Erandiks võib olla soodsam Lidoflazin. Uuringud näitavad, et viimasel on võime mitte ainult laiendada südameartereid, alandades samal ajal vererõhku, vaid ka stimuleerida uute veresoonte kasvu. Suur tähtsus on tagatise ringluse arendamisel südames. Kuna kaltsiumikanali blokaatorid on valdavalt heterogeensed preparaadid ja lidoflasiin on struktuurilt sarnane fenüülalküülamiiniga, on loomulik, et sellel on sarnased kõrvaltoimed ja seda saab kasutada ainult väljaspool ägedat pärgarterite patoloogiat.

Ravimi "Lidoflasiin" terapeutiline kasutamine

"Lidoflasiin" on ravimikategooria esindaja, millel on kerge kaltsiumikanalite blokeerimise võime. Lidoflasiini terapeutiline toime on sarnane flunarisiiniga, kuid erineb südame pärgarterite laienemisest ja seetõttu kasutatakse seda ägeda müokardi isheemia korral. Valmististel, milles toimeaine on lidoflasiin, on mitu kaubanime: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab ja Korflazin. Neid saab kasutada kerge stenokardia korral, mis ei ole seotud südame pärgarterite laiendatud stenoosiga.

Lidoflasiini ööpäevane annus on 240-360 mg. Selles režiimis (2-3 korda päevas) kasutatakse ainet peaaegu kuus kuud. Ravimi ohutust tõestavad mitmed uuringud, samas kui karoveriini ja pereksiini preparaatidel neid pole. Nende ainete kliinilist efektiivsust ja toksilisust uuritakse..

BKK ulatus

Kaasaegseid kaltsiumikanali blokaatoreid, mille preparaatide loetelu täiendatakse uute ainetega, kasutatakse terapeutilises praktikas mitut tüüpi toime saavutamiseks: hüpertensioonivastane, anginavastane, isheemiline ja antiarütmikum. Sel eesmärgil rakendatakse BCC-d järgmistel juhtudel:

  • stenokardiaga südame veresoonte laiendamiseks (dihüdroperidiinid, peamiselt amlodipiin);
  • koos vasospastilise stenokardiaga (amlodipiin);
  • Raynaud 'sündroomiga (dihüdropiperidiinid, peamiselt amlodipiin);
  • arteriaalse hüpertensiooniga (dihüdroperidiinid, peamiselt amlodipiin, harvem lerkanidipiin ja lacidipiin);
  • supraventrikulaarsete tahhüarütmiatega (fenüülalküülamiinid, peamiselt verapamiil).

Muudel juhtudel arvatakse, et kaltsiumikanali blokaatoreid, mille klassifikatsioon on ülalpool näidatud, ei näidata. Ainus erand on difenüülpiperasiinirühm, mida tähistavad tsinnarisiin ja Flunarisiin. Neid ravimeid saab kasutada noorukite ja rasedate naiste hüpertensiooni raviks, samuti aju veresoonkonna häirete ennetamiseks, mille on esile kutsunud hüpertensiivsed kriisid.

Kaltsiumi antagonistide peamine terapeutiline toime

Seoses pingestatud kaltsiumikanalite blokeerimisega on AK-l mitmeid kasulikke terapeutilisi toimeid, mis on olulised stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni ja rütmihäirete ravis. See võimaldab nende raviks kasutada selektiivseid kaltsiumikanali blokaatoreid koos paljude teiste klasside abiainetega..

Stenokardia korral laienevad kaltsiumi antagonistide tõttu südamelihase arteriaalsed veresooned ja südamelihase kontraktiilsuse kasulik surumine toimub. See parandab südamelihase rakkude toitumist, vähendades samal ajal nende hapnikutarvet. Teraapiaga tekivad stenokardiahood harvemini ja on vähem pikenenud. Samuti peetakse vasospastilise stenokardia korral kaltsiumi antagoniste kõige efektiivsemateks ravimiteks stenokardiavalu rünnaku ärahoidmiseks ja leevendamiseks.

Rühma ravimid aitavad kaasa endokardi-epikardi verevoolu suurenemisele, parandades südame hüpertroofia taustal südamelihase verevarustust. AK-l on omadus vähendada eelkoormust südamesse voolava vere hulga olulise vähenemise tõttu. Kaltsiumikanali blokaatorite rühma raviained vähendavad ka südame järelkoormust, aidates stabiliseerida metaboolseid protsesse isheemilise müokardi haiguse korral.

Arteriaalse hüpertensiooni korral vahendavad kaltsiumikanali blokaatorid vaskulaarse kihi kogu perifeerse resistentsuse vähenemist. Efekt saavutatakse arterite lihaste seinte laienemise tõttu ja sellega kaasneb süstoolse ja diastoolse vererõhu langus. Samuti nõrgestavad kaltsiumiblokaatorid angiotensiini toimet veresoonte seinale, pärssides vererõhu kasvu. Need on teise astme ravimid, mis on vajalikud rasedate naiste hüpertensiooni raviks.

Samaaegne terapeutiline toime

Kõigil kaltsiumikanalite blokaatoritel, mille toimemehhanismi ei ole piisavalt uuritud, on sekundaarne toime. Samuti piirab nende kasutamist olemasolevate teaduslike uuringute ebapiisav teave, mille eesmärk on tõestada selle raviaine kasutamise sobivust kroonilises müokardi isheemias. Siin on kasulikud ka järgmised rühma ravimid:

  • vereliistakute kaltsiumikanalite blokeerimine koos nende agregatsiooni kiiruse vähenemisega;
  • neerude verevarustuse paranemine RAAS-i aktiivsuse languse ja vererõhu langusega.

Nimodipiin on tserebraalsete veresoonte suhtes selektiivne ja vähendab seetõttu sekundaarse vasospasmi tõenäosust subaraknoidaalse hemorraagia korral. Kuid CHF korral on BCC ebasoovitav, kuna need halvendavad eluea prognoosi. Ainult amlodipiini ja felodipiini sissepääs on lubatud raske arteriaalse hüpertensiooni või stenokardia korral, mida beetablokaatorid, AKE inhibiitorid ja diureetikumid ei korrigeeri. Samal eesmärgil võib kasutada lerkanidipiini ja lakidipiini..

Kõrvalmõjud

Lühitoimelise BCC (nifedipiini) regulaarne tarbimine on vastuvõetamatu, kuna see põhjustab sümpaatilise närvisüsteemi refleksset aktiveerimist ja on võimeline arendama posturaalset hüpotensiooni, suurendades isheemilise insuldi ja müokardiinfarkti riski. Samuti võivad nad võõrutussündroomi tõttu põhjustada korduvat hüpertensiivset kriisi või stenokardiat..

Lühikese toimeajaga BKK preparaadid sobivad ainult kriiside ja stenokardiahoogude peatamiseks, kuid seejärel tuleks lisada pikatoimelisi AKE inhibiitoreid ja beetablokaatoreid. BCC kombineeritud kasutamine koos nitraatide ja AKE inhibiitoritega põhjustab jäsemete turset, naha ja näo punetust. Nitraadivaba kõrvaltoime on nõrgem.

Dihüdropüridiinid põhjustavad pikemaajalisel kasutamisel igemete hüperplaasiat. Samad ravimid on isheemilise insuldi ohu tõttu vastunäidustatud aordi ja unearterite stenoosil. Nende kasutamine on vastuvõetamatu müokardiinfarkti ägedas faasis ja ebastabiilse stenokardia korral (röövimissündroom), samuti pole nende tõhusust müokardiinfarkti sekundaarses ennetamises tõestatud.

Kaltsiumikanali blokaatorid

Kaltsiumikanali blokaatorid ehk kaltsiumi antagonistid (AK) on ravimid, mis pärsivad kaltsiumiioonide sisenemist rakkudesse kaltsiumikanalite kaudu.

Kaltsiumikanalid on valgu moodustised, mille kaudu kaltsiumiioonid liiguvad raku poole ja sealt edasi. Need laetud osakesed osalevad elektrilise impulsi moodustamises ja juhtivuses ning võimaldavad ka südame ja veresoonte seinte lihaskiudude kokkutõmbumist.
Kaltsiumi antagoniste kasutatakse aktiivselt südame isheemiatõve, hüpertensiooni ja südame rütmihäirete ravis..

Toimemehhanism

Need ravimid aeglustavad kaltsiumi voolu rakkudesse. Samal ajal laienevad pärgarterid, paraneb südamelihase verevarustus. Selle tagajärjel paraneb müokardi varustamine hapnikuga ja ainevahetusproduktide eemaldamine sellest.

Vähendades südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust, vähendavad AK-d südame vajadust hapniku järele. Need ravimid parandavad müokardi diastoolset funktsiooni, st selle võimet lõõgastuda..
AK laieneb perifeersed arterid, aidates alandada vererõhku.

Mõnel selle rühma ravimil (verapamiil, diltiaseem) on antiarütmikumid.
Need ravimid vähendavad trombotsüütide agregatsiooni (kleepumist), vältides verehüüvete teket pärgarterites. Neil on anti-aterogeensed omadused, parandades kolesterooli metabolismi. AK kaitseb rakke, takistades lipiidide peroksüdatsiooni ja aeglustades ohtlike lüsosomaalsete ensüümide vabanemist tsütoplasmas.

Klassifikatsioon vastavalt keemilisele struktuurile

AK jaguneb sõltuvalt keemilisest struktuurist kolme rühma. Igas rühmas eristatakse I ja II põlvkonna ravimeid, mis erinevad üksteisest toime selektiivsuse (“fookuse”) ja toime kestuse poolest.

AK klassifikatsioon:
Difenüülalküülamiini derivaadid:

  • 1. põlvkond: verapamiil (isoptiin, finoptiin);
  • 2. põlvkond: anipamiil, gallopamiil, falipamiil.
  • 1. põlvkond: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. põlvkond: altiazem.
  • 1. põlvkond: nifedipiin (corinfarum, kordafen, cordipin, fengidiiniin);
  • 2. põlvkond: amlodipiin (norvask), isradipiin (lomir), nikardipiin (karden), nimodipiin, nisoldipiin (siskor), nitrendipiin (bypress), riodipiin, felodipiin (plendil).

Difenüülalküülamiini (verapamiil) ja bensotiasepiini (diltiaseem) derivaadid toimivad südamele ja veresoontele. Neil on antianginaalne, antiarütmiline, hüpotensiivne toime. Need abinõud vähendavad pulssi.

Dihüdropüridiini derivaadid laiendavad veresooni, neil on antihüpertensiivne ja anginavastane toime. Neid ei kasutata rütmihäirete raviks. Need ravimid põhjustavad südame löögisageduse suurenemist. Nende toime stenokardia ja hüpertensiooni korral on rohkem väljendunud kui kahes esimeses rühmas.

Praegu kasutatakse laialdaselt dihüdropüridiini II põlvkonna derivaate, eriti amlodipiini. Neil on pikk toimeaeg ja nad on hästi talutavad..

Näidustused

Stenokardia

Stenokardia pikaajaliseks raviks kasutatakse verapamiili ja diltiaseemi. Neid näidatakse kõige enam noortel patsientidel, kellel on stenokardia kombinatsioon siinuse bradükardia, arteriaalse hüpertensiooni, bronhide obstruktsiooni, hüperlipideemia, sapiteede düskineesia, kõhulahtisuse tekkega. Täiendavateks näidustusteks nende ravimite valimisel on alajäsemete veresoonte ateroskleroosi hävitamine ja tserebrovaskulaarne puudulikkus.

Paljudel juhtudel on näidustatud diltiaseemi ja beetablokaatoritega kombineeritud ravi. AK kombinatsioon nitraatidega ei ole alati efektiivne. Beeta-blokaatorite ja verapamiili kombinatsiooni saab kasutada väga ettevaatlikult, et vältida võimalikku väljendunud bradükardiat, arteriaalset hüpotensiooni, halvenenud südame juhtivust ja vähenenud müokardi kontraktiilsust..

Müokardi infarkt

Diltiaseemi kasutamist väikese fokaalse müokardiinfarktiga („Q-laineta müokardi infarkt”) patsientidel võib pidada sobivaks, kui puudub vereringepuudulikkus ja väljutusfraktsioon ületab 40%.

Transmuuraalses müokardiinfarktis ("Q-lainega") AK-d ei näidata.

Hüpertooniline haigus

AK võib põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia vastupidist arengut, kaitsta neere, ei põhjusta ainevahetushäireid. Seetõttu kasutatakse neid laialdaselt hüpertensiooni ravis. Eriti on näidatud teise põlvkonna nifedipiini derivaadid (amlodipiin).

Need ravimid on eriti näidustatud arteriaalse hüpertensiooni ja pingutusliku stenokardia, lipiidide metabolismi häirete, obstruktiivsete bronhide haiguste kombineerimiseks. Need aitavad parandada neerufunktsiooni diabeetilise nefropaatia ja kroonilise neerupuudulikkuse korral..

Ravim "Nimotop" on eriti näidustatud hüpertensiooni ja tserebrovaskulaarse puudulikkuse kombineerimiseks. Arütmia ja hüpertensiooni korral on eriti soovitatav kasutada verapamiili ja diltiaseemi rühmade preparaate.

Südame rütmihäired

Arütmiate ravis kasutatakse verapamiili ja diltiaseemi rühma kuuluvaid ravimeid. Need aeglustavad südame juhtivust ja vähendavad siinussõlme automatismi. Need ravimid pärsivad supraventrikulaarse tahhükardia taassisenemist..

AK-sid kasutatakse supraventrikulaarse tahhükardia rünnakute peatamiseks ja ennetamiseks. Need aitavad ka südame löögisagedust kodade virvenduse ajal vähendada. Need ravimid on ette nähtud ka supraventrikulaarse ekstrasüstooli raviks.

Ventrikulaarsete rütmihäiretega on AK ebaefektiivne.

Kõrvalmõjud

AK põhjustab vasodilatatsiooni. Selle tagajärjel võib ilmneda pearinglus, peavalu, näo punetus, südamepekslemine. Madala veresoonte toonuse tagajärjel ilmnevad tursed säärtes, pahkluudes, jalgades. See kehtib eriti nifedipiinipreparaatide kohta..
AK halvendab südamelihase kokkutõmbumisvõimet (negatiivne inotroopne toime), aeglustab südamerütmi (negatiivne kronotroopne toime), aeglustab atrioventrikulaarset juhtivust (negatiivne dromotroopne toime). Need kõrvaltoimed on verapamiili ja diltiaseemi derivaatides rohkem väljendunud..

Nifedipiinipreparaatide kasutamisel on võimalik kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus ja harvadel juhtudel oksendamine. Verapamiili kasutamine suurtes annustes põhjustab mõnedel patsientidel tugevat kõhukinnisust.
Üsna harva ilmnevad naha kõrvaltoimed. Need avalduvad punetuse, lööbe ja sügeluse, dermatiidi, vaskuliidi tagajärjel. Rasketel juhtudel areneb tõenäoliselt Lyelli sündroom..

Võõrutussündroom

Pärast AK tarbimise järsku lõpetamist muutuvad koronaararterite ja perifeersete arterite silelihased ülitundlikuks kaltsiumiioonide suhtes. Selle tagajärjel areneb nende laevade spasm. See võib avalduda stenokardiahoogude suurenemises, vererõhu tõusus. Võõrutussündroom on verapamiili rühmas vähem levinud..

Vastunäidustused

Ravimite farmakoloogilise toime erinevuse tõttu on erinevate rühmade vastunäidustused erinevad.

Verapamiili ja diltiaseemi derivaate ei tohiks välja kirjutada haige siinuse sündroomi, atrioventrikulaarse blokaadi, vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooni, kardiogeense šoki korral. Need on vastunäidustatud süstoolse vererõhu taseme korral alla 90 mm Hg. Art., Samuti Wolf-Parkinson-White'i sündroom koos anterograadse juhtivusega lisateel.

Verapamiili ja diltiaseemi rühma kuuluvad ravimid on suhteliselt vastunäidustatud digitalise joobeseisundis, siinuse raske bradükardia korral (vähem kui 50 lööki minutis) ja kalduvus tugevale kõhukinnisusele. Neid ei tohiks kombineerida beetablokaatorite, nitraatide, prasosiini, kinidiini ja disopüramiidiga, kuna sel juhul on oht vererõhu järsuks languseks.

Ülevaade 3. põlvkonna aeglastest kaltsiumikanali blokaatoritest

Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid - ravimid, mida kasutatakse mitmesuguste südamehaiguste komplekssel ravimisel ja ennetamisel.

Regulaarse kasutamise korral märgivad patsiendid seisundi märkimisväärset paranemist, sümptomaatilise ilmingu intensiivsuse vähenemist.

Mis on blokaatorid ja miks neid tuleks võtta, peaksid kõik südamehaiged teadma.

Ülevaade kaltsiumikanali blokaatoritest

Kaltsiumikanali blokaatorid (BMCC) ehk kaltsiumi antagonistid on valguained, mis aeglustavad ioniseeritud kaltsiumi sisenemist kaltsiumikanalite kaudu rakustruktuuridesse..

Kaltsineeritud ioonid näivad olevat positiivselt laetud rakud, mis on võtmeks peaaegu kõigis biokeemilistes protsessides.

Pärast rakkudesse tungimist stimuleerivad kaltsiumi antagonistid kõigi bioenergia ja metaboolsete protsesside aktiivsust, rakustruktuuride füsioloogiliste funktsioonide rakendamist.

Nõuetekohase kasutamise korral osalevad laetud osakesed aktiivselt elektrilise impulsi läbiviimisel, tagades südame lihasstruktuuride piisava kontraktiilsuse.

Kui annus ületatakse, suureneb rakkude metabolismi intensiivsus, mis aitab kaasa sidekoe hapnikuvajaduse suurenemisele.

Pöördmehhanism provotseerib veresoonte seinte hõrenemist, vähendab lihastoonust ja südamelihase väljundi osa südamest.

Miks on vaja kaltsiumikanali blokaatoreid?

Kaltsiumi antagonistid on osa südame-veresoonkonna haiguste klassikalisest raviskeemist; neid kasutatakse verevoolu parandamiseks, südamelihase ja vatsakeste kiudude elastsuse parandamiseks ning hüpertensiooni peatamiseks..

Toimemehhanism on järgmine: BMKK pärsib silelihasrakkude vabanemist, taastab kardiomüotsüütide tasakaalu. Seega märgitakse nende kasulik mõju kehale.

Pikaajalist kasutamist iseloomustab veresoonte seinte lõdvestamine, samuti vererõhu normaliseerumine. Aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite rühmas olevate rahaliste vahendite otsese väljakirjutamise näidustused on järgmised:

  • südame struktuuride funktsionaalne puudulikkus;
  • kardiomüopaatia;
  • südamekoe isheemiline muutus;
  • südameatakk;
  • endokardiidi, müokardiidi tüsistused;
  • arütmia (ebastabiilne tahhükardia, bradükardia).

Ravimid on ette nähtud valu, südamehaiguste korral (tahhükardia, hüpertensioon ja südameatakk vajavad kompleksset ravi). Kaltsiumi antagonistide valimisel tuleb arvestada ravimite tekkega. Valmistamise ajal kiirgage:

  1. Esimene põlvkond. Ravimeid iseloomustab kõrge biosaadavus, kiire organismist väljutamine, samuti kokkupuute ebapiisav farmakoloogiline valik.
  2. Teine põlvkond. Ravimeid eristab pikaajaline toime, hea imendumine kehas.
  3. BMKK 3 (kolmas) põlvkond. Läbistage täielikult rakumembraan, kogunege selle sisse, seejärel eemaldatakse kehast järk-järgult.

3. põlvkonna aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid (kolmas põlvkond vastab kõigile Nifedipiini derivaatidele) - raviprotsessi kavandamisel esmatähtsad. Maksimaalse efekti saavutamiseks piisab ühest annusest.

Kaltsiumikanali blokaatorite terapeutiline efektiivsus tuleneb südameklappide mahalaadimisest, hüpoksilise sündroomi vähenemisest siseorganite või süsteemide tõsiste patoloogiate korral, samuti pärgarteri verevoolu kiirenemisest.

Kaltsiumi antagoniste kasutatakse laialdaselt haigla kardioloogias, angioloogias.

BKK koosseis

Toimeaine varieerub sõltuvalt ravimi kuulumisest keemilisse rühma. Lisakomponendid, mis määravad ravimi liigilise struktuuri, sõltuvad farmakoloogilisest vormist.

Lisaks ravimitele, mis sisaldavad ainult kaltsiumikanali blokaatoreid, on ka kombineeritud terapeutilise toimega BKK-ravimeid (mis sisaldab mitmeid aktiivseid komponente).

Tänapäeval on teada viis puhast põhikomponenti, mida kasutatakse blokeerivate ravimite tootmisel:

Kaltsiumikanali blokaatorid valmistatakse tablettide ja lahuste kujul. Viimast manustatakse intravenoosselt (harva - intramuskulaarselt). Viimane võimalus nõuab aeglast tilgutamist, seetõttu kasutatakse seda statsionaarsetes tingimustes.

Klassifikatsioon

Kaltsiumikanali blokaatorite klassifikatsioon eristab mitmeid peamisi kriteeriume. Molekulaarstruktuuris eristatakse järgmisi rühmi:

  • difenüülpiperasiinid (parandavad aju vereringet);
  • dihüdropüridiinid (vähesel määral või ei mõjuta müokardi väljutusfraktsiooni);
  • bensodiasepiinid (suurendavad verevoolu, taastavad südamelihase funktsiooni, pulsi);
  • difenüülalküülamiinid (vähendavad pulsisagedust).

Dihüdropüridiinid on tavaliselt välja kirjutatud ravimid tänu molekulvalemi korrapärasele parendamisele ja muutmisele.

Mittedihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid erituvad kiiresti uriiniga, vajavad mitmekordset igapäevast kasutamist.

Võttes arvesse keemiliste rühmade mitmekesisust, on olemas terapeutilise toime erinevuste kriteerium. See sisaldab:

  • perifeersete arterioolide laienemine;
  • pärgarteri vereringe ja verevoolu parandamine;
  • müokardi koormuse vähenemine;
  • kaltsiumiioonide juhtivuse otsene pärssimine.

Klassifikatsioon aitab ravimite väljakirjutamist lihtsustada, sõltuvalt kliinilise pildi olemusest. Ravimi määramise tunnuseid on peaaegu võimatu iseseisvalt mõista.

CCL eesmärk määratakse kindlaks kliiniliste uuringute andmete, patsiendi vanuse ja haigusloo põhjal.

BKK-ga seotud ravimid

Erinevad keemilised rühmad viitavad ravimite varieeruvusele farmaatsiatööstuses. Oluline on klassifitseerida kõik apteekide preparaadid rühmadesse kuulumise järgi.

Dihüdropüridiinid - see on ravimirühma nimi, terapeutilises praktikas populaarne. Vererõhu alandamiseks on ette nähtud ravimid. Tuntud ravimid on:

  1. Nifedipiini rühm. Otsene mõju on vasodilatatsioon koos hüpertensiooni sagedaste kriiside, mis tahes geneesi stenokardiaga. "Nifedipiin" "Diltiazem" provotseerib äärmiselt harva funktsionaalset südamepuudulikkust, vähendades kodade, südamelihase koormust.
  2. "Nikardipiin" - ravim peatab stenokardia ilmingud, hüppab vererõhku.
  3. "Felodipiin", "Amlodipiin". Ärge mõjutage otseselt müokardi funktsionaalset võimekust, avaldage pikaajalist toimet kuni 50 tundi. Need on ette nähtud kardiomüopaatia, vasospastilise stenokardia raviks..
  4. "Isradipiin", "Lercanidipiin" - kasutatakse ainult arteriaalse hüpertensiooni rünnakute korral, kuna need mõjutavad otseselt veresoonte luumenit.
  5. Nimodipiin. Seda eristab selektiivne toime aju veresoonkonna struktuuridele. See on ette nähtud sekundaarsete spasmide vältimiseks. Pole rakendatav aju neuroloogiliste kahjustuste korral.

Pikaajalise kasutamise tagajärjel ilmnevad rasked sümptomite kompleksid esinevad harva. Sagedased on alajäsemete tursed, raskesti peatatavad isegi kilpdiureetikumidega, samuti peavalud, suurenenud õhetus menopausi ajal.

Fenüülalküülamiini blokeerivaid ravimeid kasutatakse südamelihase ja kogu südame struktuuride juhtivussüsteemi otseseks mõjutamiseks. Määratud rütmihäirete ja stenokardia raviks. Verapamiilil põhinevaid ravimeid peetakse populaarseks..

Ravi Verapamiiliga on ägeda südamepuudulikkuse korral mõttetu. Kõik raha eraldatakse apteeki intravenoosse või intramuskulaarse manustamise lahuste kujul, tablettidena. Oluline kohustuslik vaatlus spetsialistide poolt. Vale kasutamise korral on tõenäoline südamepuudulikkuse suurenemine, südame rütmihäired.

Diltiasemi rühma kuuluvatel bensodiasepiinidel, mille tähtsus asub dihüdropüridiinide ja fenüülalküülamiini rühma ravimite vahel, on vastuoluline terapeutiline toime. Ühelt poolt laiendavad ravimid veresooni ja alandavad vererõhku, teisest küljest võivad need süvendada südamelihase kokkutõmbeid. Peamised on ravimid, mis põhinevad ravimil "Diltiazem".

Ravimi "Diltiazem" ja selle derivaatide määramist kasutatakse närvisüsteemi seisundi parandamiseks, krampide vastu. Need ravimid on efektiivsed kompleksravis koos teiste ravimitega pärast insulti, südameinfarkti ja isheemiatõbe..

"Difenüülpiperasiini" derivaatidel, mis põhinevad "tsinnarisiinil", on laienev toime aju väikestele ja suurtele veresoontele. Kohtumise eesmärk on peaaju vereringe taastamine, peavaluhoogude vähendamine migreenide ajal, vestibulaarse funktsiooni häired. Alates 1. põlvkonnast on populaarsed "Cinnarizine" põhinevad fondid, teise põlvkonna - "Flunarizin" põhinevad fondid.

Kaltsiumi antagonistide peamine terapeutiline toime

Kaltsiumi antagonistide peamised omadused tagavad aju kardiovaskulaarstruktuuride hea toimimise. Vererõhk on märgatavalt langenud. Üldine esinemine kliinilises praktikas tuleneb järgmistest terapeutilistest mõjudest:

  • silelihaste veresoonte lihaste lõdvestamine;
  • südameklappide, vatsakeste, südamelihase vererõhu langus;
  • peaaju, perifeerse või peamise verevoolu taastamine ja normaliseerimine;
  • vereringe normaliseerimine väikeses ringis;
  • antihüpertensiivne, veresooni laiendav toime.

Samal ajal aeglustub siinussõlme rakustruktuuride automatism, väheneb ektoopiliste fookuste oht südame kudedes, impulsside kiiruse langus piki atriventikulaarsõlme.

Nende kasutamine koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega tugevdab BMCC toimet, parandab veresoonte juhtivust ja südamelihase kontraktiilsust. Klassikaline rakendusskeem näeb välja selline: blokaatorid + AKE inhibiitorid + diureetikumid ja abistavad ravimid. Sarnane skeem on rakendatav kroonilise südamepuudulikkuse, kardiomüopaatia, veresoonte ja arterite stenoosi korral.

Samaaegne terapeutiline toime

Kaltsiumi antagonistide kasutamise terapeutiline toime ei piirdu ainult antihüpertensiivsete ja antiarütmiliste toimetega. Samal ajal on BMCC preparaatidel järgmised toimed:

  • kardioprotektiivne - müokardi koe nekrootiliste muutuste ennetamine;
  • diureetikum - vererõhu märkimisväärne langus liigse vedeliku eemaldamise tõttu, vasaku vatsakese dilatatsiooni takistamine;
  • nefroprotektiivne - neeru veresoonte spasmide vähendamine või kõrvaldamine, neerude verevoolu parandamine (eriti neerustruktuuride funktsionaalse puudulikkuse taustal);
  • trombotsüütidevastane - trombotsüütide adhesiooni, trombotsütopeenia, tromboosi ennetamine.

Kaltsiumiblokaatorid takistavad kaltsiumi liigset kogunemist veresoontes, mitokondrites, sealhulgas ateroskleroosi arengut. Nefroprotektiivne toime on eriti oluline diabeedist tingitud nefropaatia korral.

BMCC rühma ravimid ei mõjuta eriti ainevahetust, hormonaalset tausta ja endokriinset funktsiooni. Puuduvad andmed mõju kohta vereplasmas elektrolüütide tasakaalule, süsivesikute ja lipiidide metabolismile, ei mõjuta bronhide puu toonust.

BCC mõju ei seostata seksuaalhäirete, psühhofüüsilise arengu, vaimse aktiivsusega.

Koostoimed teiste ravimitega

Aeglase kaltsiumikanali blokaatorite rühma aineid kirjutatakse sageli koos teiste ravimitega terapeutilise toime parandamiseks, sealhulgas BKK.

Kombineeritud raviskeemi kujundamiseks on oluline mõista järgmisi aspekte:

  1. Diureetikumid (tiasiid, silmus), beetablokaatorid, AKE inhibiitorid, antidepressandid, nitraadid - suurenenud hüpotensiivne toime.
  2. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, anesteetikumid, kaudsed antikoagulandid - BKK kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, üleannustamise oht.
  3. Preparaadid, mis põhinevad "karbamasepiinil" - BKK suurenenud toksiline toime.
  4. Südameglükosiidid, preparaadid, mis põhinevad "kinidiinil", "prokaiinamiidil" - südameväljundi osa, südame löögisageduse kriitilise languse oht.

Parim peetakse beetablokaatorite kombinatsiooniks "dihüdropüridiini" derivaatidega, et tugevdada antihüpertensiivset toimet. Samaaegne alkoholitarbimine tugevdab hüpotensiivset toimet kuni kooma ilmnemiseni ja patsiendi surmani. Värskelt pressitud greibimahl suurendab ravimi biosaadavust.

Kilpnäärmehormoonide, vitamiinide, ensüümide, kondroprotektorite kasutamise vahel ei olnud sümptomaatilist seost.

Kui saate samaaegse kasutamise korral negatiivseid reaktsioone, peate ebatüüpiliste sümptomite põhjuste väljaselgitamiseks nõu pidama arstiga.

Kõrvalmõjud

Aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite grupist koosnevate ravimite nõuetekohane kasutamine ja kombinatsioon teiste ravimitega põhjustab harva kõrvaltoimeid, kuid palju sõltub keha individuaalsetest omadustest, haigusloost. BMCC preparaadid võivad mõnikord põhjustada selliseid nähtusi:

  • suurenenud koljusisene rõhk, ajaline valu;
  • distaalsete jäsemete turse;
  • südamelihase kontraktiilse funktsiooni pärssimine;
  • südame löögisageduse ebastabiilsus;
  • allergilised reaktsioonid (urtikaaria tüüpi lööve);
  • düspeptilised häired.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks on vajalik ravimite järkjärguline vähendamine pärast ravi lõpetamist (kui me ei räägi elukestvast ravist).

Järsu tühistamise korral on võimalik südame rütmihäire, vasospasm, südame struktuuride tõsine kahjustus. Tavaliselt ilmnevad soovimatud tagajärjed ebapiisava ravi tagajärjel, ületades päevase annuse.

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatorite (nagu ka teiste ravimite) rühma rahaliste vahendite väljakirjutamist tuleks põhjendada paljude kliiniliste kriteeriumidega. Suhtelised piirangud ravimite võtmisele on:

  • individuaalne sallimatus komponentide suhtes;
  • ägedad allergilised reaktsioonid;
  • stenokardia ebastabiilsed ilmingud;
  • keeruline südameatakk, insult;
  • šokiolud;
  • funktsionaalse südamepuudulikkuse äge faas;
  • elundi puudulikkuse lõppstaadiumid;
  • tiinusperiood ja imetamine.

Paljude kaltsiumiblokaatorite kasutamise juhised välistavad nende kasutamise lapseeas, kuid koormatud kliinilise anamneesiga patsientide puhul on BMCC laialdaselt ette nähtud laste kardioloogia praktikas..

leiud

Selle rühma kaltsiumikanali blokaatorid ja ravimid on näidustatud paljudes kliinilistes olukordades, mis on patsientide huvides südamehaiguste ravis.

Nõuetekohane ravi mõjutab oluliselt elukvaliteeti, hoiab ära eluohtlike seisundite riski.

Iga kardioloogiliste patoloogiatega patsient peaks teadma, millised need kaltsiumikanali blokaatorid on, miks südamepuudulikkus sõltub otseselt valgufraktsioonide koostoimest rakukanalitega.

Kaltsiumikanali blokaatorid

Kõrge vererõhu ja mitmete teiste haiguste taustal on sageli ette nähtud kaltsiumikanali blokaatorid. Nendel ravimitel on selged näidustused ja nad nõuavad kohustuslikke vastunäidustusi.

Preparaadid ja nende liigid

Kaltsiumi antagonistid ehk kaltsiumitorukeid blokeerivad ained (CCB) on suur ravimite rühm, millel on sama toimemehhanism, kuid mis erinevad koostise, struktuuri ja mõnede omaduste poolest (imendumine, eritumine, mõju südame tööle). Veel üks selle rühma õige nimi on aeglased kaltsiumikanali blokaatorid..

Kirjeldatud ravimid kuuluvad esimesse ritta, neid kasutatakse antihüpertensiivsete ravimitena..

Tavaliselt normaliseerivad arteriaalse hüpertensiooni korral need ravimid vererõhu taset ja kui need on ebaefektiivsed, asendada või kombineerida neid teiste ravimitega (beeta-blokaatorid, AKE inhibiitorid). Eelistatav on neid ravida vanas eas perifeerse verevoolu häirete, neerukahjustuste, stenokardia korral. Kaltsiumi antagoniste on mitu rühma, siin on peamised:

GruppNarkootikumide näideHind, rubla
FenüülalküülamiinidVerapamiil45
DihüdropüridiinNifedipiin35
BensotiasepiinidKlentiazem70
DifenüülpiperasiinidCinnarizineviiskümmend

Nifedipiinirühm - ravimid

Kaltsiumiioonidel on suur roll kogu kehas. Luude jaoks on vaja kaltsiumi, see aitab luumurdude korral neid tervendada, magneesium aitab ravida jalgu. Element kontrollib ka südame kokkutõmbeid - see vastutab müotsüütide normaalse funktsioneerimise eest. Kui element on üleliigne või rikub selle eemaldamist, tõuseb pumba funktsioonihäire ja rõhk. BKK aitab probleemi lahendada.

Kõige sagedamini määravad arstid ravimite loendis dihüdropüridiini derivaate, mida muidu nimetatakse Nifedipiini rühmaks. Viimane on esimene välja töötatud BCC, mis mõjutab positiivselt veresooni. Sellel on järgmised mõjud:

  • aeglustab kaltsiumi tungimist kardiomüotsüütidesse, arterite silelihaskiududesse;
  • annab stenokardiavastase, hüpotensiivse toime;
  • vähendab arterite toonust, mõjutamata veenide toonust;
  • laiendab perifeersete ja pärgarterite valendikku;
  • vähendab müokardi hapnikuvajadust.

Ravimid ei mõjuta südamerütmi, ei pärssi juhtivust. Südamepuudulikkuse, suhkurtõve ja hemodialüüsi saavatel patsientidel kasutatakse ravimit ainult haiglas. Peamised tähised:

  • stenokardiahoogude leevendamine;
  • hüpertensioon;
  • Raynaud 'tõbi;
  • hüpertensiooniline kriis.

Sama raviainega on välja töötatud kallimad preparaadid, mis erinevad puhastusastme, vabastamise tüübi ja tootja kaubamärgi poolest - Nifecard, Kordafleks, Kordipin, Corinfar, Calcigard, nende maksumus on 200-600 rubla. Dihüdropüridiinide rühma kuuluvad ka nimodipiin (nimotop), amlodipiin (Amlovas, Norvask).

Verapamiili rühm - esindajad

Verapamiili derivaadid kuuluvad fenüülalküülamiini rühma, neil on tugev mõju südamelihase juhtivusele. Nende eripäraks on mõju siinussõlmele - südamestimulaatorile, kuna selles on rakumembraanide töö tingitud kaltsiumioonide olemasolust.

Verapamiil ei toimi vatsakeste juhtivussüsteemis - seal sõltub depolarisatsioon naatriumioonidest.

Verapamiilil on tugev stenokardiavastane toime - see avaldub nii ravimi otsese toime tagajärjel kui ka perifeeria arterite toonile avalduva toime tõttu. Ravim on ette nähtud kardiomüopaatia täiendava ravimina, kuna see vähendab südamelihase seinte tooni. Muud näidustused:

  • supraventrikulaarsed rütmihäired;
  • stenokardia stabiilne ilma vasospasmita;
  • paroksüsmaalne ja muud tüüpi tahhükardia;
  • kodade tahhüarütmia;
  • kodade laperdus;
  • supraventrikulaarne ekstrasüstool;
  • hüpertensioon, kriisiolukorrad;
  • väikese ringi hüpertensioon.

Veropamiili põhjal on ka mitmeid teisi ravimeid - Isoptin (440 rubla), Tarka (760 rubla). Selle rühma teise põlvkonna ravimeid esindab gallopamiil ja sellel põhinev ravim, mida nimetatakse Prokorumiks.

Diltiaseem ja selle analoogid

Bensodiasepiinid on nifedipiinist nõrgemad, mõjutavad veresooni, südant. Arvatakse, et nad hõivavad keskmise positsiooni Verapamiili ja Nifedini vahel, viitavad kolmanda põlvkonna ravimitele. Iseloomulikud omadused:

  • siinussõlme mõõdukas allasurumine;
  • atrioventrikulaarse sõlme funktsiooni mõõdukas langus;
  • kerge vererõhu langus.

Rühma peamine ravim on Diltiazem (150 rubla). Sellel on stenokardiavastased, antihüpertensiivsed, antiarütmilised omadused, see vähendab südamelihase kontraktiilsust, vähendab südame löögisagedust, aitab suurendada koronaarset verevoolu ja vähendab südame hapnikuvajadust. Samuti aitab ravim kaasa neerude ja aju verevarustuse suurenemisele. Pärast ravimi kasutamist langeb müokardi rakkudes kaltsiumioonide hulk, mis tagab ülalkirjeldatud mõju.

Diltiaseem on saadaval tavaliste tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimite (Diltiazem SR) kujul. Kõige sagedamini on see ette nähtud stenokardia korral koos arteriaalse hüpertensiooniga südame isheemiatõve, Prinzmetali stenokardia korral. On ebasoovitav teha ravimikombinatsioone beeta-blokaatoritega, seega on võimalik suurendada negatiivset mõju südame juhtivussüsteemile..

Cinnarizine Group

Sellel ravimil ja selle analoogidel on kasutamise näidustused pisut erinevad. Need laiendavad enamasti aju veresooni ning avaldavad kaudset ja ebaolulist mõju südamele.

Tsinnarisiini saab kasutada peavalude ja migreeni korral - see eemaldab veresoonte spasmi.

Cinnarizine-ravi näidustuste hulgas on pearinglus, vähenenud mälu, tinnitus, nõrgenenud tähelepanu. Ravim kompleksravis on näidustatud Meniere'i tõve, labürintiidi, mitmesuguste etioloogiate nüstagmuse korral. Muud näidustused:

  • merehaigus;
  • aju vereringe häired (kroonilised);
  • perifeerse vereringe puudulikkus;
  • Raynaud 'tõbi;
  • akrotsüanoos;
  • jäsemete haavandid diabeediga, veenilaiendid.

Tsinnarisiin on ka osa ravimist Stugeron ja koos piratsetaamiga - ravimis Fescetam, Omaron. Rühma teist põlvkonda esindab toimeaine flunarisiin, mis andis aluse mitmete migreeniravimite loomiseks.

Kaasaegsed kaltsiumi antagonistid

Neljanda põlvkonna ravimid sisaldavad üsna piiratud nimekirja. Uue põlvkonna kaltsiumikanali blokaatorite ravimite loend sisaldab cilnidipiini. Ravim kuulub dihüdropüridiinide rühma, seetõttu on see kõige laiemalt ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve raviks. Ravimil on kõrge selektiivsus aeglaste kaltsiumtuubulite suhtes.

Cilnidipiin on paljutõotav ravim, mille töötasid välja Jaapani teadlased 2000. aastatel. Kõige laialdasemalt kasutatakse seda Jaapanis, Venemaal esindavad seda originaalid ja mitmesugused geneerilised ravimid. Ravimi eelised on järgmised:

  • patsientide ohutus;
  • kõrge efektiivsus hüpertensiooni vastu;
  • kahjulike mõjude puudumine pulsisagedusele, pulsile;
  • arterite seinte omaduste parandamine;
  • sobivus vanemas eas.

Ravim aitab stressirohke hüpertensiooni korral, koos rõhu suurenemisega hommikul. Sellel on ka nefroprotektiivne toime ja seda saab kasutada suhkurtõvega patsientidel. Südame isheemiatõvega annab ravim täiendava efekti lipiidide profiili paranemise näol.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Enamikul kaltsiumi antagonistidel on müokardiinfarkti ägedal perioodil joomine keelatud. Kui jätate need vastunäidustused tähelepanuta, suureneb südame surma oht oluliselt. Teraapiakeeldude hulka kuuluvad:

  • eelinfarkti seisund, stenokardia on ebastabiilne;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • tahhükardia - nifedipiiniga ravimite rühma jaoks;
  • bradükardia - verapamiiliga ravimite rühma jaoks;
  • äge südamepuudulikkus;
  • vanus kuni 12-18 aastat, sõltuvalt ravimirühmast ja konkreetsest ravimist;
  • imetamine, rasedus;
  • neeru-, maksapuudulikkuse viimased etapid (keeld ei kehti kõigi ravimite puhul).

Igal ravimil on kõrvaltoimed, enamasti hõlmavad need peavalu, palavikku, tugevat rõhulanget. Paljudel patsientidel on perifeerne turse, tahhükardia areng. Paljud pikaajalise kasutamisega ravimid ilmnevad kõhukinnisusena, suurenenud maksafunktsiooni testidena, nahalöövetena. Tsinnarisiin võib suurendada Parkinsoni tõve sümptomeid.

Jagage oma sõpradega

Tehke head tööd, see ei võta kaua aega

Oluline On Olla Teadlik Vaskuliit