Kaltsiumikanali blokaatorid: toimemehhanism, ravimite loetelu

Kõrge vererõhk ärritab sageli noori ja vanu inimesi. Inimese seisundi normaliseerimiseks arendab farmakoloogiline tööstus mitmesuguseid ravimeid. Kaltsiumikanali blokaatorid (CCL) - rühm tavaliselt välja kirjutatavaid antihüpertensiivseid ravimeid.

Nende tegevus on suunatud kaltsiumiioonide sisenemise vältimisele lihaskiududesse, mis asuvad veresoontes ja südames. See mehhanism võimaldab teil leevendada spasme, stabiliseerida pulssi, viia vererõhu püsiva normaliseerumiseni.

Toimemehhanism

Raku membraanis on müotsüüdid väikseimad kanalid, mis viivad Ca veresoonte kudedesse. See viib arterite vähenemiseni, südame löögisageduse suurenemiseni ja selle tagajärjel rõhu suurenemiseni. Selle biokeemilise ahela katkestamiseks on loodud ravimid, mis blokeerivad need augud - kaltsiumi antagonistid.

Keha mitte kahjustamiseks on ravimid konstrueeritud nii, et toimeained mõjutavad ainult aeglase tüüpi kanaleid. Nad vastutavad Ca tungimise eest veresoonte, südamelihase ja emaka lihasrakkudesse.

Kaltsiumi antagonistid ei mõjuta süsivesikute ainevahetust, seetõttu on soovitatav seda kasutada diabeediga inimeste raviks.

Tähtis! Mõni BKK aeglustab pulssi, mistõttu on ebasoovitav võtta neid bradükardiaga inimestele. Ravi ajal peab arst või patsient jälgima pulssi.

Näidustused

Kaltsiumi antagonistid on väike ravimirühm. See sisaldab ainult umbes kaks tosinat ametlikult patenteeritud ravimit. Kuid samal ajal kasutatakse seda laialdaselt südame- ja veresoonkonnahaiguste ravis.

BCC nimetatakse ametisse järgmistel juhtudel:

  • Arteriaalne hüpertensioon. Esimene asi, mida seda tüüpi ravimeid kasutatakse, on rõhu alandamine. Veresoonte laiendavat toimet kasutatakse koos teiste ravimitega või iseseisvalt,
  • Stenokardia. CCB mõjul väheneb südamelihase koormus, selle kontraktsioonide intensiivsus, toitainete ja hapnikuvajadus. Koronaararterite spasmi ennetamine võib normaliseerida kardiomüotsüütide verevarustust ja vähendada hapniku nälga mõju. Ravimite võtmine leevendab valu, leevendades patsiendi seisundit,
  • Arütmia. Mõnel Ca antagonistide esindajal on otsene mõju atrioventrikulaarsele ja siinussõlmele. Seda kasutatakse supraventrikulaarse arütmia, kodade virvenduse kõrvaldamiseks.,
  • Raynaud 'tõbi. Amlodipiini ja nifedipiini kasutatakse jäsemearterite spasmide vähendamiseks, vähendades seeläbi patsientide sümptomite raskust,
  • Kobar valutab peas. Vasodilateeriv toime vähendab nende sagedust ja intensiivsust,
  • Emaka tooni eemaldamine. Enneaegse sünnituse ennetamiseks sünnitusabi ajal kasutatakse Nifedipiini harva, kuna see suudab silelihaseid lõdvestada,
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia. Regulaarse aeglase kaltsiumikanali blokaatorite tarbimisega väheneb pulss, mis võimaldab vähendada südamelihase seinte paksenemist,
  • Kopsu hüpertensioon. Amlodipiini, Diltiaseemi ja teisi ravimirühma esindajaid kasutatakse hingamissüsteemi rõhu normaliseerimiseks,
  • Aju subaraknoidsete piirkondade hemorraagia. Nimodipiin avaldab selektiivset toimet ajuveresoontele, vähendades sellega rebenemise ja kahjustuse riski hüpertensioonilises kriisis.

Vastunäidustused

Enne mis tahes ravimiga ravi alustamist on soovitatav tutvuda kasutusjuhendiga. Kaltsiumikanali blokaatoreid ei saa võtta järgmistel juhtudel:

  • Müokardiinfarkti äge faas,
  • Arteriaalne hüpotensioon,
  • Kaltsiumdihüdropüridiini antagonistid on südamepekslemisel vastunäidustatud,
  • Bradükardiaga ei saa võtta toimeainel verapamiilil põhinevaid preparaate,
  • Kopsu ödeemi ja muude komplikatsioonide tekke vältimiseks on BKK kasutamine teatud vormide südamepuudulikkuse korral keelatud.,
  • Raseduse ja imetamise ajal suudavad toimeained tungida suurtes kontsentratsioonides läbi platsentaarbarjääri ja rinnapiima,
  • Alla 14-aastastel lastel ei saa te BKK-d võtta. Ainult äärmuslikel juhtudel on Verapamiili tabletid ja nende derivaadid arsti pideva järelevalve all,
  • Neeru- ja maksapuudulikkus.

Samuti tuleb märkida, et on juhtumeid, kui antagonistide toimeained on individuaalselt talumatud. Sellistes olukordades valib terapeut või kardioloog mõne teise seeria või farmakoloogilise rühma ravimeid.

Kõrvalmõjud

Igal ravimil on loetelu kõrvaltoimetest, mis on patsientidel haruldased. Selliste sümptomite ilmnemisel, kui need ei kao lühikese aja jooksul, on vaja tablettide võtmine lõpetada ja pöörduda arsti poole:

  • Peavalud,
  • Perifeerne turse,
  • Kuumutage nägu, käsi ja jalgu,
  • Tahhükardia,
  • Bradükardia,
  • Seedehäired - kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Tähtis! Ca-kanalite blokaatorite ravis tuleb arvestada nende kokkusobivust teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Lubatud kasutada koos diureetikumide, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite, nitraatidega.

Klassifikatsioon

Kaltsiumikanali blokaatorid on keemilises struktuuris erinevad. Välja paistab kolm rühma:

  1. Dihüdropüridiin - Nifedipiin, Amlodipiin. Neil on veresooni laiendav toime arteritele, seetõttu kasutatakse neid hüpertensiooni raviks,
  2. Fenüülalküülamiini derivaadid - Verapamiil, Berapamiil. Mõjutage südame kokkutõmmete sagedust ja intensiivsust. Kasutatakse stenokardia, rütmihäirete ravis,
  3. Bensodiasepiini derivaadid - Diltiaseem. Neil on mitmete dihüdropüridiini ja fenüülalkamiini kombineeritud toime.

Kaks viimast rühma on tinglikult seotud mittedihüdropüridiini BCC-ga. Neil on sarnane toime arteritele ja südamele..

Ka farmakoloogias eristatakse BCC mitut põlvkonda, millest igaüks on välja töötatud, võttes arvesse eelmiste puudusi. Selles valdkonnas jätkuvad kliinilised uuringud, mis võimaldab luua uusi, ohutumaid ja tõhusamaid ravimeid..

  • I põlvkond. See sisaldab kõige esimesi lihtsaid ravimeid, mille toimeaeg on lühike. Neid tuleb võtta umbes kolm korda päevas (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • II põlvkond. Ravitoimet pikendatakse 12 tunnini, sellel on väiksem kõrvaltoimete ja vastunäidustuste loetelu (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III põlvkond. Kõige tõhusamad ravimid, mille toime püsib 24 tundi (amlodipiin, cilnidipiin, lercanidipiin).

Järk-järgult asendab uus ravimiklass vanad ebaefektiivsed ravimid. Juba praegu on viimane põlvkond mitu korda suurem kui eelmised.

Dihüdropüridiinid

Seda tüüpi ravimeid kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni ravis väga sageli. Selle seeria vastunäidustused hõlmavad südamepuudulikkust, koronaarsündroome ägedas staadiumis ja korduvat tahhükardiat.

Kõige tõhusamate dihüdropüridiinide loetelu:

  • Nifedipiin. Üks esimesi ravimeid kõrge vererõhu raviks. Noh peatab hüpertensiivse kriisi, kui seda võetakse keele alla. Kõrvaltoimete võimaliku arengu ja lühikese toimeaja tõttu kasutatakse seda pikaajaliseks raviks harva. See aitab kiiresti laiendada veresooni, vähendada südame koormust ja vähendada müokardi hapnikuvajadust, mis on hea infarkti ennetamine vererõhu kriitilise tõusu ajal,
  • Amlodipiin. Populaarne ohutu antihüpertensiivne ravim. Algannus on 2,5 mg toimeainet. Järk-järgult suurendab arst väljendunud ravitoime puudumisel selle maksimaalset annust 10 mg-ni. See võimaldab teil laiendada pärgarterit, mis parandab müokardi verevarustust, selle hapnikuvarustust. Kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia ravis,
  • Corinfar. See kuulub uusima põlvkonna ravimite rühma, mis põhinevad nifedipiinil. Suurendab südamelihase vastupidavust stressile, taastab selle vereringet ja hapniku toitumist. See ei aita kaasa reaktsiooni pärssimisele, unisusele. Ravi varases staadiumis on mõnedel patsientidel tänu baroretseptorite aktiveerimisele südame löögisageduse ja südame väljundi suurenemine pisut tõusnud. Lühikese aja möödudes möödub see mõju iseenesest. Seda kasutatakse vasospastilise ja stabiilse kroonilise stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni raviks. Corinfariga ravimisel on soovitatav hoiduda greipfruutide ja neist valmistatud toodete söömisest. See tugevdab selle klassi ravimite antihüpertensiivset toimet kuni kolme päeva jooksul.,
  • Norvask. Sellel on väljendunud lõõgastav toime veresoonte silelihaskiududele, tänu sellele laienevad perifeersed arterioolid, koronaararterid. Väheneb müokardi koormus, väheneb südame kardiomüotsüütide hapnikuvaeguse oht. See aitab vältida tüsistusi. Amlodipiini kõrgeimat kontsentratsiooni täheldatakse 6-10 tundi pärast manustamist. Neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel on vajalik ettevaatus. Kliiniliselt on tõestatud, et sel juhul pikendatakse toimeainete poolestusaega ja organismist väljutamist märkimisväärselt.

Tähtis! Südamehaiguste korral on soovitatav võtta magneesiumi sisaldavaid preparaate. See mikroelement aitab loomulikult blokeerida kaltsiumikanaleid.

Nedihüdropüridiinid

Nendel ravimitel on valdav mõju müokardile, selle sagedusele ja kontraktsioonide intensiivsusele. Neid kasutatakse stenokardia, rütmihäirete ja muude südamepatoloogiate raviks..

  • Finoptin. Viitab fenüülalküülamiini derivaatide selektiivsetele aeglaste kanalite blokaatoritele. Sellel on hüpotoonilised, anginavastased ja antiarütmilised omadused, mille tõttu kasutatakse seda sageli kardioloogias südame-veresoonkonna patoloogiate raviks. Ei soovitata välja kirjutada koos B-blokaatoritega, samuti hüpertroofilise kardiomüopaatiaga. Maksakahjustusega patsientidel on toimeaeg ja poolväärtusaeg pikenenud ning kliirens vähenenud. Annuse valimisel tuleb seda arvestada. Ravi tuleb katkestada järk-järgult,
  • Diacordin. Saadaval tablettide kujul, mis sisaldavad 60, 90, 120 mg toimeainet diltiaseemvesinikkloriidi. Kahte viimast iseloomustab pikaajaline toime. Sellel on hüpotensiivsed ja anginavastased omadused. See paistab teiste rühma ravimite taustal silma reflekside tahhükardia puudumisega. Sissepääs võimaldab teil vähendada stenokardiahoogude sagedust, vähendada valu. Vererõhu püsiv stabiliseerumine toimub kaks nädalat pärast ravi alustamist perifeerse resistentsuse vähenemise ja veresoonte laienemise tõttu. Pealegi ilmneb anginavastane toime juba esimesel päeval,
  • Altiazem. Seda kasutatakse infarktijärgse, vasospastilise stenokardia, kõrge vererõhu ravis. Joo üks tablett iga 12 tunni järel. Laiendab perifeerseid veresooni, vähendades samas nende vastupanuvõimet, vähendades südame koormust, hoides ära hapniku nälga. Olge vanemate inimeste ja AV-blokaadi suhtes ettevaatlik,
  • Cardil. Toimeaine on diltiaseem. Kasutamisnähud: hüpertensioon, stenokardia, südame löögisageduse suurenemine kodade virvenduse taustal. Eakatel, maksa ja neerude tõsise kahjustusega patsientidel kasutatakse seda ettevaatusega. Võib-olla kliirensi vähenemine ja kõrvaltoimete suurenemine. Erektsioonihäireid täheldatakse meestel harva, mis peatub pärast ravi katkestamist. Ravi alguses on väsimustunne, reaktsioonide letargia, seetõttu peate olema ettevaatlik nende inimeste suhtes, kes juhivad sõidukeid või töötavad kõrgendatud tähelepanu kontsentratsiooni tingimustes,
  • Galopamiil. Seda kasutatakse müokardiinfarkti, stenokardia kordumise ennetava meetmena. See lõdvestab perifeersete veresoonte silelihaseid, taastab hapniku voo südamelihasesse ja leevendab stressi. Ravimit võetakse 2-3 korda päevas, sõltuvalt ravimi annusest ja patoloogia astmest,
  • Isoptiin. See kuulub fenüülalküülamiinide derivaatide rühma, millel on müokardile domineeriv toime. Kasutatakse hüpertensiivse kriisi leevendamiseks, stenokardia, supraventrikulaarse arütmia raviks. Kohaldatav ka paroksüsmaalse tahhükardia raviks pediaatrias. Saadaval intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul. Kompositsioon sisaldab verapamiili, naatriumkloriidi ja süstevett. Seda ei tohi võtta patsiendid, kellel on raske hüpotensioon, aeglane südametegevus, südamepuudulikkus koos glükosiididega,
  • Lecoptin. Saadaval tablettidena 40 ja 80 mg toimeainet. Pärast sööki on soovitatav võtta 3-4 korda päevas. Annuse valib raviarst individuaalselt. Harvadel juhtudel on see ette nähtud üle 6-aastastele lastele südame rütmi rikkumisega. Patsientidel on lubatud kasutada pärast infarkti, nädal pärast ägedat faasi. Võimalikud kõrvaltoimed: tinnitus, bronhospasm, peavalu, nõrkus, unisus,
  • Veratard. See viitab Ca-kanalite blokaatoritele kui pikaajalisele toimeainele. Saadaval kapslites, mis võimaldavad toimeaineid järk-järgult vabastada. Seega täheldatakse pikka aega maksimaalset kontsentratsiooni veres. Seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemia, arütmia korral. Ravimit ei soovitata võtta koos greibimahlaga. See aeglustab kliirensit ja pikendab eliminatsiooniperioodi. Kõrvaltoimed: peavalu, halvenenud reaktsioon, müasteenia gravis, kõhukinnisus, südamepuudulikkuse ägenemine,
  • Aldizem. Tabletid suukaudseks manustamiseks. Imendub kiiresti seedetraktist. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 3 tunni pärast. See indikaator on erineva kaasneva patoloogiaga patsientidel erinev..

Tähtis: vanemate inimeste ravis on vajalik regulaarselt mõõta pulssi ja vererõhku. Kontrollimatu languse korral peab arst vähendama Aldizemi annust.

Kaltsiumikanali blokaatorid

Kaltsiumikanali blokaatorid ehk kaltsiumi antagonistid (AK) on ravimid, mis pärsivad kaltsiumiioonide sisenemist rakkudesse kaltsiumikanalite kaudu.

Kaltsiumikanalid on valgu moodustised, mille kaudu kaltsiumiioonid liiguvad raku poole ja sealt edasi. Need laetud osakesed osalevad elektrilise impulsi moodustamises ja juhtivuses ning võimaldavad ka südame ja veresoonte seinte lihaskiudude kokkutõmbumist.
Kaltsiumi antagoniste kasutatakse aktiivselt südame isheemiatõve, hüpertensiooni ja südame rütmihäirete ravis..

Toimemehhanism

Need ravimid aeglustavad kaltsiumi voolu rakkudesse. Samal ajal laienevad pärgarterid, paraneb südamelihase verevarustus. Selle tagajärjel paraneb müokardi varustamine hapnikuga ja ainevahetusproduktide eemaldamine sellest.

Vähendades südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust, vähendavad AK-d südame vajadust hapniku järele. Need ravimid parandavad müokardi diastoolset funktsiooni, st selle võimet lõõgastuda..
AK laieneb perifeersed arterid, aidates alandada vererõhku.

Mõnel selle rühma ravimil (verapamiil, diltiaseem) on antiarütmikumid.
Need ravimid vähendavad trombotsüütide agregatsiooni (kleepumist), vältides verehüüvete teket pärgarterites. Neil on anti-aterogeensed omadused, parandades kolesterooli metabolismi. AK kaitseb rakke, takistades lipiidide peroksüdatsiooni ja aeglustades ohtlike lüsosomaalsete ensüümide vabanemist tsütoplasmas.

Klassifikatsioon vastavalt keemilisele struktuurile

AK jaguneb sõltuvalt keemilisest struktuurist kolme rühma. Igas rühmas eristatakse I ja II põlvkonna ravimeid, mis erinevad üksteisest toime selektiivsuse (“fookuse”) ja toime kestuse poolest.

AK klassifikatsioon:
Difenüülalküülamiini derivaadid:

  • 1. põlvkond: verapamiil (isoptiin, finoptiin);
  • 2. põlvkond: anipamiil, gallopamiil, falipamiil.
  • 1. põlvkond: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. põlvkond: altiazem.
  • 1. põlvkond: nifedipiin (corinfarum, kordafen, cordipin, fengidiiniin);
  • 2. põlvkond: amlodipiin (norvask), isradipiin (lomir), nikardipiin (karden), nimodipiin, nisoldipiin (siskor), nitrendipiin (bypress), riodipiin, felodipiin (plendil).

Difenüülalküülamiini (verapamiil) ja bensotiasepiini (diltiaseem) derivaadid toimivad südamele ja veresoontele. Neil on antianginaalne, antiarütmiline, hüpotensiivne toime. Need abinõud vähendavad pulssi.

Dihüdropüridiini derivaadid laiendavad veresooni, neil on antihüpertensiivne ja anginavastane toime. Neid ei kasutata rütmihäirete raviks. Need ravimid põhjustavad südame löögisageduse suurenemist. Nende toime stenokardia ja hüpertensiooni korral on rohkem väljendunud kui kahes esimeses rühmas.

Praegu kasutatakse laialdaselt dihüdropüridiini II põlvkonna derivaate, eriti amlodipiini. Neil on pikk toimeaeg ja nad on hästi talutavad..

Näidustused

Stenokardia

Stenokardia pikaajaliseks raviks kasutatakse verapamiili ja diltiaseemi. Neid näidatakse kõige enam noortel patsientidel, kellel on stenokardia kombinatsioon siinuse bradükardia, arteriaalse hüpertensiooni, bronhide obstruktsiooni, hüperlipideemia, sapiteede düskineesia, kõhulahtisuse tekkega. Täiendavateks näidustusteks nende ravimite valimisel on alajäsemete veresoonte ateroskleroosi hävitamine ja tserebrovaskulaarne puudulikkus.

Paljudel juhtudel on näidustatud diltiaseemi ja beetablokaatoritega kombineeritud ravi. AK kombinatsioon nitraatidega ei ole alati efektiivne. Beeta-blokaatorite ja verapamiili kombinatsiooni saab kasutada väga ettevaatlikult, et vältida võimalikku väljendunud bradükardiat, arteriaalset hüpotensiooni, halvenenud südame juhtivust ja vähenenud müokardi kontraktiilsust..

Müokardi infarkt

Diltiaseemi kasutamist väikese fokaalse müokardiinfarktiga („Q-laineta müokardi infarkt”) patsientidel võib pidada sobivaks, kui puudub vereringepuudulikkus ja väljutusfraktsioon ületab 40%.

Transmuuraalses müokardiinfarktis ("Q-lainega") AK-d ei näidata.

Hüpertooniline haigus

AK võib põhjustada vasaku vatsakese hüpertroofia vastupidist arengut, kaitsta neere, ei põhjusta ainevahetushäireid. Seetõttu kasutatakse neid laialdaselt hüpertensiooni ravis. Eriti on näidatud teise põlvkonna nifedipiini derivaadid (amlodipiin).

Need ravimid on eriti näidustatud arteriaalse hüpertensiooni ja pingutusliku stenokardia, lipiidide metabolismi häirete, obstruktiivsete bronhide haiguste kombineerimiseks. Need aitavad parandada neerufunktsiooni diabeetilise nefropaatia ja kroonilise neerupuudulikkuse korral..

Ravim "Nimotop" on eriti näidustatud hüpertensiooni ja tserebrovaskulaarse puudulikkuse kombineerimiseks. Arütmia ja hüpertensiooni korral on eriti soovitatav kasutada verapamiili ja diltiaseemi rühmade preparaate.

Südame rütmihäired

Arütmiate ravis kasutatakse verapamiili ja diltiaseemi rühma kuuluvaid ravimeid. Need aeglustavad südame juhtivust ja vähendavad siinussõlme automatismi. Need ravimid pärsivad supraventrikulaarse tahhükardia taassisenemist..

AK-sid kasutatakse supraventrikulaarse tahhükardia rünnakute peatamiseks ja ennetamiseks. Need aitavad ka südame löögisagedust kodade virvenduse ajal vähendada. Need ravimid on ette nähtud ka supraventrikulaarse ekstrasüstooli raviks.

Ventrikulaarsete rütmihäiretega on AK ebaefektiivne.

Kõrvalmõjud

AK põhjustab vasodilatatsiooni. Selle tagajärjel võib ilmneda pearinglus, peavalu, näo punetus, südamepekslemine. Madala veresoonte toonuse tagajärjel ilmnevad tursed säärtes, pahkluudes, jalgades. See kehtib eriti nifedipiinipreparaatide kohta..
AK halvendab südamelihase kokkutõmbumisvõimet (negatiivne inotroopne toime), aeglustab südamerütmi (negatiivne kronotroopne toime), aeglustab atrioventrikulaarset juhtivust (negatiivne dromotroopne toime). Need kõrvaltoimed on verapamiili ja diltiaseemi derivaatides rohkem väljendunud..

Nifedipiinipreparaatide kasutamisel on võimalik kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus ja harvadel juhtudel oksendamine. Verapamiili kasutamine suurtes annustes põhjustab mõnedel patsientidel tugevat kõhukinnisust.
Üsna harva ilmnevad naha kõrvaltoimed. Need avalduvad punetuse, lööbe ja sügeluse, dermatiidi, vaskuliidi tagajärjel. Rasketel juhtudel areneb tõenäoliselt Lyelli sündroom..

Võõrutussündroom

Pärast AK tarbimise järsku lõpetamist muutuvad koronaararterite ja perifeersete arterite silelihased ülitundlikuks kaltsiumiioonide suhtes. Selle tagajärjel areneb nende laevade spasm. See võib avalduda stenokardiahoogude suurenemises, vererõhu tõusus. Võõrutussündroom on verapamiili rühmas vähem levinud..

Vastunäidustused

Ravimite farmakoloogilise toime erinevuse tõttu on erinevate rühmade vastunäidustused erinevad.

Verapamiili ja diltiaseemi derivaate ei tohiks välja kirjutada haige siinuse sündroomi, atrioventrikulaarse blokaadi, vasaku vatsakese süstoolse düsfunktsiooni, kardiogeense šoki korral. Need on vastunäidustatud süstoolse vererõhu taseme korral alla 90 mm Hg. Art., Samuti Wolf-Parkinson-White'i sündroom koos anterograadse juhtivusega lisateel.

Verapamiili ja diltiaseemi rühma kuuluvad ravimid on suhteliselt vastunäidustatud digitalise joobeseisundis, siinuse raske bradükardia korral (vähem kui 50 lööki minutis) ja kalduvus tugevale kõhukinnisusele. Neid ei tohiks kombineerida beetablokaatorite, nitraatide, prasosiini, kinidiini ja disopüramiidiga, kuna sel juhul on oht vererõhu järsuks languseks.

Kaltsiumi antagonistide valmististe loetelu

Hüpertensioonravi viiakse läbi rühma kuuluvate ravimite, näiteks kaltsiumikanali blokaatorite ravimite abil. Kaltsiumi antagonistid hõlmavad erinevate keemilise struktuuriga ravimite loetelu. Pealegi on neil sarnane toimemehhanism. See avaldub südamerakkude, kaltsiumioonide veresoonte läbimise aeglustamises. Paljud kardioloogid peavad hüpertensiooni ilmnemise peamiseks põhjuseks rakkude ja plasma sees oleva elemendi tasakaalu rikkumist.

Toimemehhanism

Kaltsiumikanali antagonistid alandavad vererõhku (BP), kui patsient on puhkeolekus. Kui kasutada neid füüsilisel teel. koormus, on mõju süstoolsele vererõhule vähem väljendunud. Vaatlusaluste ravimite terapeutiline toime on suurem eakatel hüpertensiooniga patsientidel, kellel registreeritakse "madala reniinisisaldusega" patoloogia vorm.

Arvatavad ravimid, mis on 1., 2. põlvkonna dihüdropüridiini derivaadid, suurendavad veidi pulssi. Sellist mõju peetakse ebasoovitavaks haigete jaoks, kellel on teatud südameprobleemid. Seetõttu töötatakse välja selle rühma ravimid, mis ei põhjusta sarnast mõju. Nende hulgas: "Diltiazem", "Verapamil". Mainitud vahendid põhjustavad südame löögisageduse langust.

Vaatlusalusesse ravimirühma kuuluvate ravimite mõjul täheldatakse insuliini liigse tootmise pärssimist. Teadlased on selle uurimise käigus avastanud. Efekt saavutati tänu pankrease beetarakkudesse kaltsiumi sisenemise blokeerimisele.

Allaneelamisel kaasneb kiire imendumine. Ainsad erandid on isradipiin, amlodipiin, felodipiin. Ravimeid iseloomustab kõrge side plasmavalkudega (70 - 98%). Eritumine toimub neerude kaudu (umbes 80 - 90% ravimist). Ainult väike osa eritub sooltega. Vanematel inimestel on uimastitest loobumise protsess pisut aeglustunud..

Vaatlusaluse grupi rahaliste vahendite kasutamisega saavutatakse järgmine mõju:

  • vererõhu alandamine,
  • isheemiavastane toime,
  • nefroprotektsioon. Efekt on näidatud verevoolu parandamisel, glomerulaaride filtratsiooni kiiruse suurenemisel,
  • antisklerootiline toime,
  • antiarütmiline toime,
  • kardioprotektsioon. See avaldub vasaku vatsakese hüpertroofia manifestatsiooni vähenemisena, südame diastoolse funktsiooni paranemisena,
  • trombotsüütide agregatsiooni vähendamine.

Eesmärk ja kasutamine

Kaltsiumi antagonistid on eraldi rühm ravimeid, mis on ette nähtud hüpertensiooni raviks. Neid kutsutakse meditsiinitöötajate seas kaltsiumikanali blokaatoriteks. Ravimid vähendavad kaltsiumi läbimist rakkudesse. Need mõjutavad ka selle aine liikumist rakkudes..

Kaltsium on asendamatu signaalide suunamisel retseptoritest pärinevatele rakusisestele struktuuridele. Need signaalid aktiveerivad raku toiminguid nagu: pinge, kokkutõmbumine. Hüpertensiivsetel patsientidel registreerivad spetsialistid sageli vere kaltsiumisisalduse langust. Samal ajal suureneb rakkude sees oleva komponendi tase. See kutsub esile veresoonte, südame hormoonide suhtes märgatavama reaktsiooni, kui see peaks olema..

Kardioloogid märgivad olulist erinevust vaadeldavatest ravimitest võrreldes ravimitega, et vähendada „esimese rea“ survet. Pärast mitmeid uuringuid kinnitasid arstid, et ülalnimetatud ravimite rühmad on võrdselt:

  • madalam vererõhk,
  • vältida kardiovaskulaarset, üldist suremust,
  • südameataki ennetamiseks.

Selle rühma ravimid aitavad insuldiriski vähendada rohkem kui järgmiste rühmade rahalised vahendid:

Kuid kõnealuste ravimite kasutamisel on mõned tunnused. Selle rühma ainete tarbimisega kaasneb sageli südamepuudulikkuse teke. Sellest tulenevalt ei määra kardioloogid neid patsientidele pärast infarkti..

Vaatlusaluse rühma ravimite määramise peamised näidustused:

  • stenokardia vasospastilised, stabiilsed / ebastabiilsed vormid,
  • hüpertensioon.

Klassifikatsioon

Arvestades sellist indikaatorit nagu keemiline struktuur, on eksperdid soovitanud kaltsiumi antagonistide järgmise klassifikatsiooni:

  • Fenüülalküülamiini derivaadid. Selle alamliigi ravimitest kasutatakse sageli tiapamiili, anipamiili, falipamiili, galopopiili, verapamiili, tiropamiili, devapamiili.,
  • Dihüdropüridiini derivaadid. Täpsustatud alarühm sisaldab üsna suurt ainete loetelu. Nende hulka kuuluvad: nilvadipiin, barnidipiin, amlodipiin, efondipiin, medicididipiin, nimodipiin, riodipiin, nitrendipiin, felodipiin, isradipiin, nikardipiin, nifedipiin, manidipiin, nizoldipiin, lacidipiin,
  • Bensotiasepiini derivaadid. Sellesse alarühma kuuluvad ainult klentiaseem, diltiaseem.

Alates 2007. aastast on Euroopa kardioloogid tuvastanud hüpertensiooni all kannatavatele inimestele konkreetseid seisundeid, milles tasub kasutada järgmisi ravimirühmi:

  • dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid. Sellesse alarühma kuuluvaid ravimeid soovitatakse kasutada raseduse, perifeerse veresoonte ateroskleroosi, LV hüpertroofia, stenokardia, isoleeritud süstoolse hüpertensiooni korral, fikseeritud eakatel inimestel.
  • mittedihüdropüridiini kaltsiumi antagonistid. Ülejäänud ained kuuluvad alarühma. Neid on soovitatav kasutada järgmistes haigusseisundites: supraventrikulaarne tahhükardia, unearteri arterioskleroos, stenokardia.

Alates 1996. aastast hakkasid kardioloogid kasutama äsja kasutusele võetud ravimite klassifikatsiooni. See põhineb ravimite erineval toime kestusel, mis on iseloomulik kudede selektiivsusele, kehale:

  1. 1. põlvkonna ravimid. Alarühma kuuluvad Diltiazem, Verapamiil, Nifedipine. Nende kasutamise mõju võib väheneda madala biosaadavuse tõttu. Selle rühma ravimitel on lühike toime. Sageli provotseerida kõrvaltoimeid (peavalud, dermise punetus). "Verapamiili", "Diltiaseemi" südame löögisageduse nõrgenemise mõjul märgitakse südame löögisagedust.
  2. 2. põlvkonna ravimid. Nende hulka kuuluvad Manidipiin, Nifedipine GITS, SR, Diltiazem SR, Verapamil SR jne. Nende kasutamise mõju on tugev ja lühiajaline.
  3. 3. põlvkonna ravimid. Nende hulgas märgivad kardioloogid ravimite “Lacidipine”, “Lercanidipine”, “Amlodipine” kõrget biosaadavust..

Kaltsiumi antagonistide kirjeldus, annus

Mõelgem üksikasjalikumalt erinevate rühmade ravimite mõjule. Alustame fenüülalküülamiinidega.

Fenüülalküülamiinid. Selle rühma vahendid avaldavad selektiivset mõju südamele, veresoontele. Määrake neile:

  • südame rütmihäired,
  • hüpertensioon,
  • südamelihase patoloogiad,
  • stenokardia kõik võimalused.

Registreeritud kõrvaltoimetest:

  • uriinipeetus,
  • peavalud,
  • iiveldus,
  • bradükardia,
  • südamepuudulikkus.

Praktikas on sageli ette nähtud verapamiil, mida leidub järgmistes ravimites: Isoptin, Finoptin. Tablettide vabastamine toimub annusega 40, 80 grammi. Võtke neid ravimeid maksab 2 kuni 3 korda päevas.

Toota ikkagi pikaajalise toimega tablette "Verogalid EP", "Isoptin SR". Nende ravimite hulka kuulub 240 mg. aktiivsed vahendid. Nende vastuvõtmiseks on ette nähtud üks kord päevas.

Test: mida sa tead inimese verest?

Samuti toodetakse ravimit süstimiseks. Ravimit esindab verapamiilvesinikkloriidi 0,25% lahus. 2 ml lahuses, mis sisaldub ampullis, on 5 mg. aktiivsed vahendid. Seda tüüpi ravimeid kasutatakse hädaolukordades. Pange see juga intravenoosselt.

Teise põlvkonna ravimeid kasutatakse praktikas vähe.

Dihüdropüridiinid. Seda blokaatorite alarühma peetakse kõige arvukamaks. Põhitegevus on suunatud laevadele. Vähem mõju avaldub südamele, juhtivsüsteemile. Määra:

  • stenokardia stabiilne vorm,
  • arteriaalne hüpertensioon,
  • vasospastiline stenokardia.

Raynaud 'sündroomiga inimeste heaolu parandamiseks on ette nähtud spetsiaalsed ravimid. Vastunäidustustest nimetame:

  • südamepuudulikkuse dekompensatsioon,
  • supraventrikulaarne tahhükardia,
  • koronaarsündroom.

Selle rühma ravimite võtmine põhjustab sageli:

  • epidermise punetus näol,
  • peavalud,
  • jalgade turse,
  • tahhükardia,
  • igemete hüperplaasia.

Selle seeria kaltsiumi antagonistide loetelu on väga pikk. Loetleme need arsti määratud annustega:

  • Nifedipiini lühiajaline kokkupuude. Sageli välja kirjutatud “Cordipine”, “Cordaflex”, “Corinfar”, “Adalat”, “Phenigidin” (10 mg)..
  • Lacidipine. Kohal Sakuris (2,4 mg).
  • Lerkanidipiin. Esineb Zanidip-Recordati, Lernikore, Lercanidipine Hydrochloride, Lerkamen (10,20 mg).
  • Nifedipiini pikaajaline kokkupuude. Ravimeid esindavad Corinfar Retard, Calcigard Retard, Cordipin Retard (20 mg)..
  • Nitrendipiin. Esineb Nitremedes, oktidipiin (20 mg).
  • Nifedipiin tablettide kujul, millel on modifitseeritud vabanemine. Need on Nifecard ChL, Cordipin ChL, Osmo-Adalat, Cordaflex RD (30, 40, 60 mg)..
  • Felodipiin. Esineb filmis Felodipe, Filotense Retard, Plendil (2,5, 5, 10 mg).
  • Isradipiin. Esitatakse Lomiris (2,5, 5 mg).
  • Amlodipiin. Toimeainet leidub Tenoxis, Stamlos, Amlovas, Norvaskis, Normodipiinis (2,5, 5, 10 mg) ja Kalchekis, Akridipinis, Cardilopinis, EsCordi Koreas. "," Amlotoop "(2,5, 5 mg).
  • Nikardipiin Esineb Barizinis Perdipine'is. (20, 40 mg).
  • Riodipine Esitatakse Foridonis (10 mg).
  • Nimodipiin. Esineb Breinalis, Nimopinis, Nimotopis, Dilcerenis (30 mg).

Bensodiasepiinid. Selle sarja ained mõjutavad südant, veresooni. Ravimid on ette nähtud:

  • hüpertensioon,
  • Koronaararterite spasmide ennetamine,
  • intensiivne stenokardia,
  • hüpertensioon diabeediga patsientidel,
  • Prinzmetali stenokardia,
  • paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia.

Erilise kliinilise tähtsusega on diltiaseem. Selle analoogid on:

  • "Dilts" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • Altiazem PP (120 mg).
  • Blockalcin (60 mg).
  • Diltiazem SR (90 mg).
  • Kortiaseem (90 mg).
  • Tiakem (60, 200, 300 mg).
  • Dilren (300 mg).

Muud kaltsiumikanali blokaatorid. Difenüülpiperasiine esindavad tsinnarisiin (Vertizin, Stugeron), flunarisiin (Sibelium). Ravimid laiendavad veresooni, suurendavad aju, jäsemete verevarustust. Ravimid suurendavad rakkude vastupidavust hapnikuvaegusele, vähendavad vere viskoossust.

Kirjutage need välja, kui:

  • peaaju verevarustuse häired,
  • perifeerse vereringe puudulikkus,
  • liikumishaiguse sündroomi profülaktiline ravi,
  • sisekõrva haiguste korral hooldusravi läbiviimine,
  • mälukaotuse, vaimse aktiivsuse halvenemise, vaimse väsimuse ja muude sümptomite ilmnemine.

Ainus kasutatav diarüülaminopropüülamiin on bepridiil (Cordium). See on harva ette nähtud stenokardia, supraventrikulaarse tahhükardia korral.

Kõrvalmõjud

Vaatlusalusel ravimite rühmal pole mitte ainult terapeutiline toime. Ravimid võivad põhjustada ka mitmeid kõrvaltoimeid. Neid vallandab tavaliselt märkimisväärne veresoonte laienemine. Arstid selgitavad seda peavalu, epidermise punetuse, palaviku tunde, vererõhu alanemise ilminguga.

Rütmi aeglustumist soodustavad ravimid võivad kahjustada vasaku vatsakese kontraktiilsust ja põhjustada ka atrioventrikulaarset juhtivust.

Arstid on tuvastanud tavalised kõrvaltoimed. Need tekivad dihüdropüridiini, mittedihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide kasutamisel. Neile kuuluvad järgmised ilmingud:

  • näo dermise punetus. Pärast dihüdropüridiini sisaldavate ravimite võtmist tunnevad patsiendid tõenäolisemalt vereringet,
  • hüpotensioon,
  • vasaku vatsakese süstoolse toime alandamine. Seda mõju ei provotseeri ainult amlodipiin, felodipiin,
  • perifeerne turse.

Vaadeldava rühma dihüdropüridiinravimite kasutamine provotseerib refleksset tahhükardiat. Sarnast toimet täheldati patsientidel, kes võtsid lühitoimelist nifedipiini, felodipiini.

Mittedihüdropüridiinravimid põhjustavad hüpertensiooniga patsientidel sageli järgmisi toimeid:

  • vähenenud siinussõlme automatism,
  • bradükardia,
  • kõhukinnisus,
  • hepatotoksilisus,
  • atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine.

Vastunäidustused

Kardioloogid tuvastavad mitmeid olukordi, kus kõnealuste ravimite kasutamine on absoluutselt vastunäidustatud. Nende hulgas on järgmised:

  • arteriaalne hüpotensioon,
  • rasedus (1. trimestril),
  • aordi stenoos (raske),
  • AV-plokk, lindistatud 2. ja 3. astmes,
  • rinnaga toitmine,
  • haige siinuse sündroom,
  • hemorraagiline insult,
  • äge müokardiinfarkt selle algfaasis.

Arstid tegid eraldi suhteliste vastunäidustuste loetelu. Need sõltuvad konkreetsest ravimite rühmast. Verapamiili, diltiaseemi rühmad on suhteliselt vastunäidustatud:

  • siinuse bradükardia,
  • hiline rasedus,
  • tsirroos.

Dihüdropüridiini rühma kuuluvatel ravimitel on suhteliste vastunäidustustena:

  • hiline rasedus,
  • ebastabiilne stenokardia,
  • maksatsirroos.

Vaatlusaluseid ravimeid peetakse väga tõhusateks. Selle rühma ravimite terapeutilist toimet tõestab paljude aastate praktika. Te ei saa neid imerohuks nimetada, kuid õigustatud kasutamisega (kardioloogi ettekirjutuse järgi) annavad need positiivseid tulemusi, pikendavad paljude inimeste elu.

Kaltsiumi antagonistid

Hüpertensiooniravimite põlvkonnad kaltsiumi antagonistide rühmast

1996. aastal pakuti välja uus kaltsiumi antagonistide klassifikatsioon, võttes arvesse ravimite erinevat toimeaega, nende kudede selektiivsust ja patsientidele avalduva toime omadusi. Nende kriteeriumide kohaselt jaotati kaltsiumi antagonistid esimese, teise ja kolmanda põlvkonna ravimiteks:

Kaltsiumi antagonistide rühmEsimene põlvkondTeine põlvkondKolmas põlvkond
II AII B
DihüdropüridiinidNifedipiinNifedipine SR ja GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRBenidipiin, Isradipiin, Manidipiin, Nikardipiin, Nilvadipiin, Nimodipiin, Nisoldipiin, Nitrendipiin, FelodipiinAmlodipiin, lacidipine, Lekarnididin
BensotiasepiinidDiltiazemDlithiazem SR
FenüülalküülamiinidVerapamiilVerapamiil SR

Esimese põlvkonna ravimitel - verapamiilil, diltiaseemil ja nifedipiinil - on mitmeid omadusi, mis piiravad nende tõhusat kasutamist. Neil on madal biosaadavus, kuna nad läbivad maksa esmasel läbimisel olulist metabolismi. Need toimivad lühikest aega ja põhjustavad sageli kõrvaltoimeid: tahhükardiat, peavalu, naha punetust. Verapamiil ja diltiaseem vähendavad pulssi ja tugevust.

Teise põlvkonna kaltsiumi antagonistid on tõhusamad, kuid ka paljud neist ei kesta kaua; nende tõhusust patsientide jaoks ei saa sageli ette ennustada. Nende ravimite maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse patsientidel erinevatel aegadel.

Kolmanda põlvkonna kaltsiumi antagonistide loomisel võeti arvesse eelkäijate puudusi. Neid ravimeid iseloomustab kõrge biosaadavus, pikk poolväärtusaeg organismist (amlodipiin - kuni 40-50 tundi) ja kõrge kudede selektiivsus. See annab neile hüpertensiooni ravis märkimisväärset kasu..

Kaltsiumi antagonistide kõrvaltoimed ja nende kasutamise vastunäidustused

Kaltsiumi antagonistide kõrvaltoimedVastunäidustused
Levinud dihüdropüridiini ja mittedihüdropüridiini kaltsiumi antagonistidele
  • Hüpotensioon
  • Perifeerne turse (sagedamini dihüdropüridiinipreparaatide puhul; tootjate sõnul näitavad “lipofiilsed” dihüdropüridiin 3 põlvkonna ravimid lacidipiin ja lerkanidipiin väiksemat ödeemi esinemissagedust)
  • Näo punetus, kuumahoogude tunnused (sagedamini dihüdropüridiinpreparaatide puhul)
  • Südame vasaku vatsakese vähenenud süstoolne funktsioon (välja arvatud amlodipiin ja felodipiin)
  • Madal vererõhk
  • Südamepuudulikkus vasaku vatsakese vähenenud süstoolse funktsiooniga (välja arvatud amlodipiin ja felodipiin)
  • Rasedus, välja arvatud nifedipiin (saab kasutada I-III trimestril) ja verapamiil (võib kasutada II-III trimestril)
Dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide jaoks
Refleksne tahhükardia (eriti nifedipiini lühitoimeliste puhul, vähemal määral nifedipiini aeglustaja, felodipiini puhul)
Mittedihüdropüridiini kaltsiumi antagonistidele
  • Bradükardia
  • Atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumised
  • Sinussõlme automatismi vähenemine
  • Kõhukinnisus (verapamiil)
  • Hepatotoksilisus (verapamiil)
  • Bradükardia
  • AV blokaad 2 ja 3 kraadi ilma kunstliku südamestimulaatori siirdamiseta
  • Sinussõlme nõrkuse sündroom (ilma kunstliku südamestimulaatori implanteerimiseta)
  • Kodade virvenduse / virvenduse paroksüsmidega üleekstsitatsiooni sündroomid koos antidroomse tahhükardia episoodidega
  • Igasugune laiaulatuslike QRS-kompleksidega tahhükardia
  • Beeta-blokeerija kombinatsioon

Loomkatsed on näidanud, et kaltsiumi antagonistid pärsivad insuliini liigset sekretsiooni, blokeerides kaltsiumiioonide sisenemise kõhunäärme beetarakkudesse. Insuliin osaleb arteriaalse hüpertensiooni tekkes, stimuleerides “stimuleerivate” hormoonide vabanemist, veresoonte seina paksenemist ja kehas soolade säilimist.

Kaltsiumi antagonistide põlvkonnad

BKK (või aeglased kaltsiumikanali blokaatorid) - heterogeense struktuuriga ravimid. Need töötati välja eespool nimetatud 4 ainete klassi alusel.

Ravimid, mida iseloomustas vähem kõrvaltoimeid ja millel oli oluline terapeutiline väärtus, eraldati eelnevalt ja neist said ravimirühma (esimese põlvkonna) eellased. Teised ained, mis on kliiniliselt oluliste toimete osas üle esimese põlvkonna BCC-st, klassifitseeriti BCC II ja III põlvkonna BCC-desse

Allpool on toodud fenüülalküülamiinide, difenüülpiperasiinide ja bensodiasepiinide klassifikatsioon põlvkonna järgi, kus lähteained on määratud konkreetsesse klassi. Need on loetletud rahvusvaheliste mittekaubanduslike nimetustena..

Difenüülpiperasiinid ja bensodiasepiinid on erineva struktuuriga, kuid neil aeglastel kaltsiumikanali blokaatoritel on ühine puudus - need eemaldatakse verest kiiresti ja neil on väike terapeutilise toime laius. Umbes 3 tundi hiljem eemaldatakse pool kogu ravimi annusest, seetõttu oli stabiilse terapeutilise kontsentratsiooni saavutamiseks päeva jooksul vaja välja kirjutada 3 ja 4 korda annused..

Terapeutiliste ja toksiliste annuste väikeste erinevuste tõttu põhjustab esimese põlvkonna ravimite manustamise sageduse suurenemine keha mürgistuse ohtu. Samal ajal on esimese põlvkonna dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid selliste annuste korral halvasti talutavad. Sel põhjusel on nende manustamine piiratud terapeutilise toime nõrgenemisega, mistõttu nad ei sobi monoteraapiaks.

Nad asendasid ja sünteesisid ja testisid kolmanda põlvkonna kaltsiumikanali blokaate, mis esinevad ainult dihüdroperidiini rühmas. Need on ravimid, mis võivad kauem veres püsida ja avaldada terapeutilist toimet. Need on tõhusamad ja ohutumad, neid saab laiemalt kasutada paljude patoloogiate korral. Nende ravimite klassifikatsioon on esitatud allpool..

Kaasaegsed dihüdropüridiini kaltsiumikanali blokaatorid on pikema toimeajaga ravimid. Nende farmakodünaamilised omadused võimaldavad neid välja kirjutada kahekordseks ja ühekordseks kasutamiseks päeva jooksul. Samuti iseloomustab paljude dihüdropüridiinide ravimeid koespetsiifilisus perifeerse voodi südame ja veresoonte suhtes.

Kolmanda põlvkonna esindajate hulgas on aeglaste kaltsiumikanalite blokeerijaid - ravimeid, millel põhinevad, kasutatakse tänapäeval teraapias juba laialdaselt. Lercanidipiin ja lacidipiin suudavad laiendada veresooni, tugevdades märkimisväärselt antihüpertensiivset ravi. Sagedamini kombineeritakse neid diureetikumide ja traditsiooniliste AKE inhibiitoritega..

Levinumate ravimite loetelu BKK (AK)

AK dihüdropüridiini tüüp, klassifikatsioonis moodustavad nifedipiinirühma. Peamine toimimispõhimõte on veresoonte silelihaskude. On olemas selliste derivaatidega ravimeid:

  • barnidipiin;
  • isradipiin;
  • manidipiin;
  • nikardipiin;
  • nilvadipiin;
  • nimodipiin;
  • nizoldipiin;
  • nitrendipiin;
  • nifedipiin;
  • riodipiin;
  • felodipiin;
  • efondipiin.

Mittedihüdropüridiini tüüpi AA-d põhinevad verapamiili esindajatel, mida esindavad mitmesugused sünteesitud ained, nende hulgas on verapamiil laialdaselt saadaval. Peamine toimepõhimõte on vereringesüsteemi kõigi organite lihaskoes. Selliste derivaatidega ravimid tuuakse siia:

  • verapamiil;
  • anipamiil;
  • devapamiil;
  • tiapamüül;
  • türopamüül;
  • falipamiil;
  • gallopamiil.

Enamikku ülalnimetatud nimedest ei leidu Vene Föderatsiooni apteekide kettides. Arvestades niivõrd laia valikut sarnase toimega ravimeid, on siiski võimalik tõhusalt ravida neid, mis on müügil..

Ravimi AK valik sõltub haiguse olemusest ja ravimite põhiomadustest. BCC on ette nähtud hüpertensiooni, stenokardia, ateroskleroosi, tahhükardia, vasaku vatsakese hüpertroofia korral.

Nagu juba mainitud, on viimase põlvkonna AK-del suurem efektiivsus, lisaks on neil täiendavaid positiivseid omadusi, näiteks alfa-adrenolüütiline ja sümpatolüütiline toime. BCC 3 põlvkondade esindajad (kõik dihüdropüridiin) hõlmavad:

Pikemaajaliseks raviks on ohutumad 2. ja 3. põlvkonna ravimid tänu täiustatud valemile, soovimatute tagajärgede likvideerimisele ja kõrgetele tulemusnäitajatele. Samuti ei põhjusta need ravimid südame löögisageduse tõusu, vaid põhjustavad pigem langust

Mis on väga oluline selliste haiguste puhul nagu hüpertensioon.

Parim ravitoime saavutatakse puhkeolekus ja treeningu ajal vähem väljendunud.

Ei ole soovitatav ise ravida. Tööriista valik ja selle kasutamise põhimõte on spetsialisti eesõigus

On väga oluline rangelt järgida retsepti, ärge ületage annust. Kuna AK-l on muu hulgas diureetiline toime

Enne ravikuuri alustamist uurige kindlasti näidustusi ja vastunäidustusi, võimalike kõrvaltoimete loetelu. BCC-d on maailma meditsiinipraktikas kasutatud rohkem kui 50 aastat ja need on näidanud end usaldusväärsete ja tõhusate vahenditena võitluses kardiovaskulaarsete häirete vastu..

Samaaegne terapeutiline toime

Kõigil kaltsiumikanalite blokaatoritel, mille toimemehhanismi ei ole piisavalt uuritud, on sekundaarne toime. Samuti piirab nende kasutamist olemasolevate teaduslike uuringute ebapiisav teave, mille eesmärk on tõestada selle raviaine kasutamise sobivust kroonilises müokardi isheemias. Siin on kasulikud ka järgmised rühma ravimid:

  • vereliistakute kaltsiumikanalite blokeerimine koos nende agregatsiooni kiiruse vähenemisega;
  • neerude verevarustuse paranemine RAAS-i aktiivsuse languse ja vererõhu langusega.

Nimodipiin on tserebraalsete veresoonte suhtes selektiivne ja vähendab seetõttu sekundaarse vasospasmi tõenäosust subaraknoidaalse hemorraagia korral. Kuid CHF korral on BCC ebasoovitav, kuna need halvendavad eluea prognoosi. Ainult amlodipiini ja felodipiini sissepääs on lubatud raske arteriaalse hüpertensiooni või stenokardia korral, mida beetablokaatorid, AKE inhibiitorid ja diureetikumid ei korrigeeri. Samal eesmärgil võib kasutada lerkanidipiini ja lakidipiini..

Kõrvalmõjud

AK põhjustab vasodilatatsiooni. Selle tagajärjel võib ilmneda pearinglus, peavalu, näo punetus, südamepekslemine. Madala veresoonte toonuse tagajärjel ilmnevad tursed säärtes, pahkluudes, jalgades. See kehtib eriti nifedipiinipreparaatide kohta..
AK halvendab südamelihase kokkutõmbumisvõimet (negatiivne inotroopne toime), aeglustab südamerütmi (negatiivne kronotroopne toime), aeglustab atrioventrikulaarset juhtivust (negatiivne dromotroopne toime). Need kõrvaltoimed on verapamiili ja diltiaseemi derivaatides rohkem väljendunud..

Nifedipiinipreparaatide kasutamisel on võimalik kõhukinnisus, kõhulahtisus, iiveldus ja harvadel juhtudel oksendamine. Verapamiili kasutamine suurtes annustes põhjustab mõnedel patsientidel tugevat kõhukinnisust.
Üsna harva ilmnevad naha kõrvaltoimed. Need avalduvad punetuse, lööbe ja sügeluse, dermatiidi, vaskuliidi tagajärjel. Rasketel juhtudel areneb tõenäoliselt Lyelli sündroom..

Antiarütmikumid - nimekiri

Farmaatsiatoodete turul on südame rütmihäirete ravimid laialdaselt esindatud: nende ravimite loetelu täieneb pidevalt, leiutatakse uusi, täiustatud ravimeid. Igas rühmas on aga esindaja, keda on aeg testitud ja kes on osutunud tõhusaks võitluses südame rütmihäirete vastu. Vaatleme peamisi üksikasjalikumalt..

Membraane stabiliseerivad ravimid

Naatriumikanali blokaatorite tähistamiseks kasutatakse tavaliselt terminit membraani stabiliseeriv arütmiavastane aine. See ravimite rühm aeglustab südamelihase naatriumikanalites läbiviimise protsesse. Blokeerides kodade kodade ja vatsakeste kardiomüotsüütides olevad kanalid, tähendab His-Purkinje süsteem südame löögisageduse normaliseerimist. EKG-l kuvatakse see P-laine pikendusena, PR-intervalli pikendamisel ja nende kombinatsioonis.

Naatriumikanalite kineetilise toime iseärasuste kohaselt kasutatakse meditsiinipraktikas membraanistabilisaatorite jaotust alamrühmadesse järgmiselt:

  • IB - omavad kiiret kineetikat. Rühma esindajad: lidokaiin, trimekaiin, tokainid;
  • IC - erinevad aeglasest kineetikast: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - näitavad vahepealset kineetikat: kinidiin, etmosiin, disopüramiidid.

Beeta-blokaatorid

Stressiolukorras, kõrge vererõhk, isheemia, vereringe autonoomse süsteemi häire on palju katehhoolamiine. Need ained mõjutavad otseselt müokardi beeta-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades südame stabiilsuse, arütmia rikkumist. Beeta-blokaatorite toime on suunatud retseptorite liigsele stimuleerimisele, mis kaitseb südamelihast.

Samal ajal vähendavad selle rühma antiarütmikumide rühma kuuluvad ravimid südame juhtivuse süsteemi erutuvust, mis viib südame rütmi aeglustumiseni. Nende omaduste tõttu saab beeta-adrenoblokaatorit kasutada kõrituse raviks, need antiarütmikumid aitavad kodade virvenduse vastu ja neid kasutatakse rütmihäirete ennetamiseks ja peatamiseks. Selle rühma esindajatena kasutavad kodade virvendusravimid järgmist:

  • Metoprolool;
  • Nadolol;
  • Alprenolool;
  • Kordaan;
  • Propranolool;
  • Atsetbutalool.

Ravimid - kaltsiumi antagonistid

Aeglased kaltsiumikanali blokaatorid on ette nähtud kaltsiumiioonide voolu peatamiseks. Selle tagajärjel täheldatakse kodade aktiivsete ektoopiliste fookuste allasurumist, mis aitab vähendada siinussõlme automatismi. Selle rühma ravimeid kasutatakse supraventrikulaarse tüüpi tahhükardia paroksüsmide ennetamiseks ja jälgimiseks. Need antiarütmikumid on efektiivsed ekstrasüstoolide korral. Kasutatavate kaltsiumi antagonistide hulgas on:

Kaaliumikanali blokaatorid

Need südame rütmihäirete ravimid on ette nähtud aktsioonipotentsiaali kestuse suurendamiseks ja tulekindlate kudede tagamiseks. Nende kasutamisel halveneb südame lihaskiudude võime edastada impulsse konstantse kiirusega kõrgetel sagedustel. Selle tulemusel täheldatakse automatismi vähenemist ja aktsioonipotentsiaali laienemist. EKG läbiviimisel registreeritakse QT-intervalli pikendus. Selle rühma peamiste esindajate hulka kuuluvad järgmised ravimid:

Antiarütmikumid kompleksravis

Sageli ei suuda arütmiavastased ravimid üksi pulssi normaliseerida. Selle põhjuseks võib olla südame-veresoonkonna muude patoloogiate esinemine. Sellistel juhtudel määravad arstid kompleksseks raviks ravimeid, nende tagajärjel tekkivaid ainevahetusprotsesse, ioonide tasakaalu müokardis.

Sellisena kasutatakse sageli magneesiumi sisaldavaid tooteid. Need aitavad mitte ainult arütmiate ennetamisel, vaid ka vatsakeste ravi täheldatud paroksüsmide korral. Kompleksseks raviks kasutatavate ravimite hulgast võib eristada järgmisi ravimeid:

Ajaloo viide

Uimastite väljatöötamist viidi aktiivselt läbi eelmise sajandi keskel. 60-ndate aastate alguses saadi verapamiili papaveriini aktiivsete analoogide sünteesimisega. Viis aastat hiljem sünteesiti nifedipiin ja veel viis aastat hiljem diltiaseem. Nendel ainetel põhinevatest valmististest sai AK esimene põlvkond.

Kuid teadlased ei peatunud sellel. Juba sünteesitud ainete omaduste uurimisel avastati nende ainulaadsed võimed. Arendajate põhiülesandeks jäi universaalseks kasutamiseks mõeldud ravimi originaalse valemi otsimine. Ja mis meil praegu on? Kaltsiumikanalite mittetüüpilise olemuse tõttu (neid on 6 tüüpi, millel on erinevad omadused ja kudede paiknemine) moodustati nende blokaatorite täielik klassifikatsioon. Viimase põlvkonna (ja neid on kokku kolm) kaltsiumi antagonistidel pole mitte ainult toime kestus ja minimaalsed kõrvaltoimed, vaid ka mitmed lisaomadused.

KALTSIUMkanalite blokeerijate liigid

Verapamiil - kaltsiumikanali blokaatorite klassi esindaja

KARDIOLOOGIA - südamehaiguste ennetamine ja ravi - HEART.su

Kaltsiumikanali blokaatorite võtmise reeglid

Parim on võtta neid ravimeid koos toiduga või juua piima. Annuse, manustamissageduse ja ravikuuri kestuse määrab ainult arst. Kaltsiumikanali blokaatoritega ravi ajal on soovitatav oma pulssi kontrollida. Selle märkimisväärse vähenemise korral peate konsulteerima oma arstiga. Võimalik, et peate annust muutma. Lisaks on soovitatav arsti regulaarselt jälgida, et ta saaks hinnata ravi efektiivsust..

Kaltsiumikanali blokaatorite võtmise ajal ei ole soovitatav juua greibimahla ega tarbida greibimahla. Ärge jooge ravikuuri ajal alkoholi, kuna see tugevdab kaltsiumikanali blokaatorite kõrvaltoimeid. Teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine nende ravimitega võib põhjustada arteriaalse rõhu olulist langust.

Hüpertensiooni raviks kasutatakse kolme tüüpi kaltsiumikanali blokaatoreid.

o dihüdropüridiinid - need on ravimid, mis ei aeglusta südame tööd. Nende hulgas on näiteks amlodipiin (norvask), nifedipiin, felodipiin

Kaltsiumikanali blokaatorite toime

Kaltsiumikanali blokaatorite toime seisneb selles, et need pärsivad kaltsiumiioonide üleminekut südame ja veresoonte rakkudesse. Selle efekti tagajärjel laienevad veresooned ja süda tõmbab vähem. Verapamiili ja diltiaseemi ei soovitata südamepuudulikkuse korral. Kuid kõik need ravimid on efektiivsed südame rütmihäirete ravis. Saadaval on palju kaltsiumikanali blokaatorite preparaate nii kiire kui lühikese toimega ravimite ja pika (pikendatud) toimega ravimite kujul.

Lühitoimeliste kaltsiumikanali blokaatorite kasutamine võib põhjustada pikaajalisi tagajärgi insultide või müokardiinfarkti kujul. Selle põhjuseks on vererõhu ja pulsi kõikumised. Pikaajaliste preparaatide kasutamisel on selliseid kõrvaltoimeid vähem.

Kaltsiumikanali blokaatorite kõrvaltoimed

Peapööritus; hüpotensioon; südame rütmihäired; kuiv suu turse (peamiselt jalgadel); peavalu; iiveldus; väsimus nahalööve; kõhukinnisus või kõhulahtisus.

Verapamiil kuulub kaltsiumikanali blokaatorite klassi. Selle toimemehhanism on see, et see takistab kaltsiumiioonide tungimist veresoonte silelihasrakkudesse, mille tagajärjel see lõdvestub. See viib arterite valendiku laienemiseni ja vererõhu languseni..


Kasutamine: verapamiili kasutatakse hüpertensiooni, stenokardia, samuti südamepuudulikkuse raviks. Verapamiil vähendab südamekoe juhtivust, seetõttu võib seda kasutada ka südame rütmihäirete raviks ja ennetamiseks.


Annustamine. Verapamiil on ette nähtud annuses 180 kuni 480 mg päevas. Päevaannuse võib jagada 1, 2 või 3 annuseks. Annuse määrab ainult arst. Ravimit võetakse koos toiduga..

Koostoimed ravimitega: verapamiili ja beetablokaatorite kombinatsiooni kasutamisel võib tekkida südametegevuse järsk aeglustumine. Verapamiili võtmine võib tõsta teatud ravimite sisaldust veres: digoksiini, karbamasepiini ja teofülliini

Mõnel patsiendil võib verapamiil vähendada liitiumipreparaatide taset, mida on oluline arvestada


Kasutamine raseduse ja imetamise ajal. Verapamiil läbib platsenta lootele ja eritub ka rinnapiima. Toime lootele ja vastsündinule pole teada..


Kõrvalmõjud. Verapamiili kõrvaltoimed on kerged ja ajutised. See võib põhjustada pearinglust, nõrkust südame aeglustumise ja vererõhu languse tõttu. Muud kõrvaltoimed võivad hõlmata jalgade turset, nahalöövet, peavalu ja kõhukinnisust..

Lisaks võib verapamiil põhjustada maksafunktsiooni näitajate mõningaid kõrvalekaldeid, kuid ajutisi. Verapamiil võib teie pulssi langetada. See võib ka vererõhku liiga palju vähendada (harvadel juhtudel). Lisaks võib südame kahjustusega patsientidel see põhjustada südamepuudulikkust..

+7 495 545 17 44 - kus ja kellelt süda töötab

  • AKE inhibiitorid
  • Angiotensiini retseptori blokaatorid
  • Kaltsiumikanali blokaatorite tüübid
  • Beeta-blokaatorid - kasutamine ja ettevaatusabinõud
  • Diureetikumid
  • Valitud ravimid hüpertensiooni ravis

Kaltsiumi antagonistide toimemehhanism

Kaltsiumi antagonistid, blokeerides kaltsiumikanalid, aitavad puhastamata veresoonte lihaseid lõdvestada (arteriaalne vasodilatatsioon); põhjustada müokardi kontraktiilsuse langust (negatiivne inotroopne toime); pulsi langus (negatiivne kronotroopne toime); juhtivuse aeglustumine (negatiivne dromotroopne efekt); pärsivad trombotsüütide agregatsiooni, pärssides tromboksaani sünteesi; kõrvaldada endoteeli düsfunktsioon, suurendades vasorelaksatiivse faktori (NO) tootmist ja pärssides vasokonstriktor-endoteliin-1 sünteesi; teostada lipiide alandavat toimet (vähendada LDL-i sisaldust ja suurendada HDL-i kontsentratsiooni; pärssida insuliini ja glükagooni sekretsiooni; suurendada neerude verevoolu, vähendada proteinuuria.

Oluline On Olla Teadlik Vaskuliit